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第25章 激素及相关药物(1)

一、降糖药

普通(正规)胰岛素

【别名】短效胰岛素,速效胰岛素,可溶性胰岛素,中性胰岛素。

【临床应用】用于治疗糖尿病。餐前30min皮下注射,3~4次/d。中型糖尿病患者,每日需要量为5~40U,较重患者用量在40U以上。对糖尿病性昏迷,用量在100U左右,与葡萄糖(50~100g)一同静脉注射。本品还常与中效或长效胰岛素合并使用,用药后30min内须进食含碳水化合物的食物。

【注意】本品短效胰岛素,其缺点是餐前30min用药不易把握,进餐时间提前容易导致血糖控制不佳,进餐时间延后容易发生低血糖,血糖波动较大。常见不良反应为用药过量或用药后未及时进餐,进行较剧烈的体力活动均可诱发低血糖。可引起局部或全身变态反应,以及胰岛素耐药、注射部位脂肪萎缩或增生。

【制剂】注射剂:400U;300U。

门冬胰岛素

【别名】诺和锐。

【临床应用】用于治疗糖尿病。于三餐前皮下注射1次,根据血糖情况调整剂量。可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖。

【注意】本品为超短效胰岛素,比普通胰岛素起效快,持续作用时间短,所以一般须紧邻餐前注射,用药10min内须进食含碳水化合物的食物。如果注射后不进食或者进食时间延后将导致低血糖的发生,而且发生时间比普通胰岛素早。最常见不良反应为低血糖,尚可见短暂的水肿、视功能调节异常、局部变态反应、注射部位脂肪营养不良。

【制剂】注射剂:300U。

精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液

【别名】优泌乐25。

【临床应用】用于需要胰岛素治疗的糖尿病患者。可在餐前即时皮下注射,使用剂量须由医生根据患者病情而定。

【注意】在任何情况下,本品均不能采取静脉输注方式给药。

【制剂】注射剂:300U。

甘精胰岛素

【别名】超长效胰岛素,来得时。

【临床应用】用于需要胰岛素治疗的糖尿病患者。本品作用平稳,更适合用于基础胰岛素替代治疗,一般也和短效胰岛素或口服降糖药配合使用。每日傍晚注射1次,满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。

【注意】常见不良反应:低血糖,一过性视力障碍,注射部位脂肪营养不良,变态反应,个别患者注射部位出现硬结、瘙痒等反应。

【制剂】注射剂:300U。

预混胰岛素

【别名】双(时)相胰岛素,诺和灵,优泌林。

【临床应用】预混胰岛素是指含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和长效胰岛素的作用。一般于早饭前0.5h皮下注射1次,剂量根据病情而定。有时需要于晚餐前再注射1次。

【注意】本药为皮下注射,不可用于静脉注射。最常见不良反应为皮下注射后8~12h发生低血糖,罕见视觉异常、过敏、水肿;若未能轮换注射部位,注射部位可能发生脂肪萎缩。

【制剂】注射剂:400U;300U。诺和灵30R:含有30%的短效胰岛素(R)和70%的中效胰岛素;诺和灵50R:含短效胰岛素和中效胰岛素各50%;优泌林70/30:含30%的短效胰岛素和70%的中效胰岛素。

地特胰岛素

【别名】诺和平。

【临床应用】用于治疗糖尿病。

【注意】常见不良反应为低血糖和注射部位反应。与人胰岛素相比,注射部位反应发生频率更高。本品不能用于胰岛素泵,不能静注。肌注比皮下注射的吸收更快,吸收量更大。

【制剂】注射剂:300U/3ml。

艾塞那肽

【别名】百泌达。

【临床应用】使用二甲双胍和/或磺脲类血糖控制不佳的2型糖尿病。

【注意】最常见不良反应为低血糖和胃肠道不适。用药期间若出现疑似胰腺炎的症状,应停药检查并治疗。确诊胰腺炎的患者,不宜恢复使用本品。妊娠、哺乳妇女慎用。

【制剂】注射剂:0.3g/1.2ml;0.6g/2.4ml。

格列本脲

【别名】优降糖。

【临床应用】为第二代磺脲类口服降糖药。用于饮食不能控制的轻、中度NIDDM。2.5~10mg/次,早饭后1次服用;开始时2.5mg/d,然后根据情况逐增,但不超过15mg/d,出现疗效后逐渐减至维持量,2.5~5mg/d,超过10mg/d时,应分早晚两次服用。

【注意】主要不良反应为低血糖,在热量摄入不足、剧烈体力活动、饮酒、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应亦有发生。本品禁用于肝、肾功能不全,经受较大外科手术,孕妇及对磺胺过敏的患者,胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少的患者。慎用于体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能不正常者、老人等。用药期间,应定期检查尿酸、尿酮体、尿蛋白和血糖、肝功能、肾功能、视力、眼底视网膜血管等。如有腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。本品应从小剂量开始使用。

【制剂】片剂:2.5mg。

格列吡嗪

【别名】瑞易宁,美吡达。

【临床应用】为第二代磺脲类口服降血糖药。主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者;过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在40U以下者;对无症状患者,在饮食控制基础上仍有显著高血糖;对胰岛素有抗药者。治疗成年型糖尿病的剂量因人而异,根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般2.5~30mg/d,先从小剂量开始,1d剂量超过15mg时,应分成2~3次,餐前服用。

【注意】主要不良反应为低血糖,以及腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,罕见血液系统异常。对本品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝、肾功能不全者禁用。治疗中注意早期出现的低血糖症状,及时采取措施,静脉滴注葡萄糖;对有创伤、术后、感染和发热的患者,应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。

【制剂】片剂:5mg。

格列齐特

【别名】达美康。

【临床应用】用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。口服,80mg/次。开始时日2次,连服2~3周,然后根据血糖和尿糖的情况调整用量。一般剂量范围80~240mg/d。

【注意】主要不良反应为低血糖,以及腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐、口腔金属味等胃肠道反应,罕见血液系统异常。服用本品期间应经常检查血象。肾功能不良者慎用。妊娠妇女禁用。幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等均要注射胰岛素,不能单独应用本品。

【制剂】片剂:80mg。缓释片剂:30mg。

格列喹酮

【别名】糖适平。

【临床应用】用于糖尿病合并轻至中度肾功能减退者。口服,开始30mg,早餐前及午餐前(或晚餐前)各1次,也可15mg,3次/d,三餐前服。1周后按需要调整,必要时逐步加量。一般90~120mg/d。最大剂量不超过180mg/d。

【注意】主要不良反应为低血糖,以及腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐、口腔金属味等胃肠道反应,罕见血液系统异常。本品禁用于肝、肾功能不全,经受较大外科手术,孕妇及对磺胺过敏的患者,胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少的患者。慎用于体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能不正常者、老人等。用药期间,应定期检查尿酸、尿酮体、尿蛋白和血糖、肝功能、肾功能、视力、眼底视网膜血管等。如有腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。本品应从小剂量开始使用。

【制剂】片剂:30mg。

格列美脲

【别名】亚莫利,万苏平。

【临床应用】本品属磺酰脲类,用于治疗2型糖尿病。开始用量1mg/d,以后每隔1~2周按血糖测定调整剂量,一般1~4mg/d,最大剂量6mg。在达到满意疗效后,可酌情减量,以采用最低有效量,避免低血糖。于早餐前即服或在进早餐时服,不必在餐前半小时服。

【注意】常见不良反应为发生低血糖或低血糖时间延长。偶见过敏性或假性变态反应及胃肠道症状。孕妇、乳妇、有明显肝损害者、重度肾损害者禁用。轻度肾功能减退者可用小剂量。服药时用水整片吞服,不要嚼碎。

【制剂】片剂:2mg。

苯乙双胍

【别名】降糖灵。

【临床应用】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。可与磺酰脲类合用,效果较单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用,减少胰岛素用量。成人开始时25mg/次,饭前服,数日后可再增加25mg,但最多不超过75mg/d。

【注意】不良反应常见腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。充血性心力衰竭,肝、肾功能不全,糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用。孕妇慎用。

【制剂】片剂:25mg。

二甲双胍

【别名】格华止。

【临床应用】为双胍类口服降血糖药,作用较苯乙双胍弱。口服,开始时0.25g/次,2~3次/d。一般1~1.5g/d,最多不超过2g。餐中服药。

【注意】不良反应常见腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。乳酸酸中毒偶见于肾衰竭患者。

【制剂】片剂:0.25g;0.5g。

瑞格列奈

【别名】诺和龙。

【临床应用】为新型短效口服促胰岛素分泌降糖药。用于2型糖尿病。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。本品通常在餐前15min内服用。推荐剂量为05mg,最大推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大剂量不应超过16mg。

【注意】可能引起血糖变化,如高血糖或低血糖。少见变态反应、视觉异常、胃肠道不适。1型糖尿病、C肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、妊娠或哺乳妇女、12岁以下儿童、严重肝功能或肾功能不全患者禁用。对身体衰弱和营养不良者应谨慎调整剂量。本品可影响服药者驾车和操作机器的能力。

【制剂】片剂:1mg;2mg。

那格列奈

【别名】唐力。

【临床应用】单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者,与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。

【注意】最常见不良反应为发生低血糖。少见肝酶增高、变态反应。不用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病患者。老年、营养不良的患者,伴有肾上腺或垂体功能不全的患者或严重肾功能不全的患者更易发生低血糖。过度的运动和饮酒可以增加低血糖发生的危险。在使用β受体阻滞剂的人群中,低血糖不易被识别。

【制剂】片剂:120mg。

罗格列酮

【别名】文迪雅。

【临床应用】为胰岛素增敏剂。用于2型糖尿病患者。也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用血糖控制不佳者。单独用药:初始剂量为4mg/d,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至8mg/d,单次或分2次口服。与二甲双胍合用的初始剂量4mg,单次或分2次口服。与磺酰脲类合用的剂量为2mg/d或4mg/d,单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。

【注意】主要不良反应为血糖改变,高血糖或低血糖。应用本品4~8周后,平均血红蛋白、血细胞压积及白细胞计数的轻度下降可能与治疗引起的血容量增加有关。应用本品1~2月后,血总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白均明显升高,游离脂肪酸则显著降低。少见轻中度贫血、体重增加。本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。水肿患者应慎用。心衰患者应严密监测其心衰的症状和体征。

【制剂】片剂:4mg。

二甲双胍马来酸罗格列酮

【别名】文达敏。

【临床应用】用于目前正用罗格列酮和二甲双胍联合治疗者或单用二甲双胍治疗后血糖控制不佳者的血糖改善。

【注意】主要不良反应为低血糖,少见贫血、水肿、血浆容量增加相关事件、体重增加,罕见变态反应、血脂指标改变、肝脏转氨酶升高。有心衰症状的患者慎用。接受放射学检查需用血管内碘化造影剂时,应暂停本品。不推荐本品与胰岛素合用。孕妇、哺乳妇女、儿童不宜使用。

【制剂】片剂:500mg/2mg。

吡格列酮

【别名】瑞彤。

【临床应用】为高效选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ型受体(PPARr)的激活剂。用于2型糖尿病,可单独使用,也可与口服降糖药合用。口服单药治疗,15mg/d或30mg/d,反应不佳时可加至45mg/d。联合用药15mg/d或30mg/d(不超过30mg/d),根据病情减少合用口服降糖药用量。

【注意】与其他降糖药合用时,引起低血糖。可能出现水肿、加重或出现心衰,偶见血象异常、皮肤过敏。服药与进食无关。只用于饮食和或运动疗法达不到充分效果,或推断有胰岛素抵抗性的患者。妊娠期、哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:15mg。

阿卡波糖

【别名】拜糖平,卡博平。

【临床应用】用于2型糖尿病,且无急性并发症。可与其他口服降糖药或胰岛素合用。开始25mg,2~3次/d,6周后加量至50mg,3次/d。不宜超过0.3g/d。用餐前即刻吞服或与第一口食物一起咀嚼服用。

【注意】服药后可引起肠道多气和肠鸣音,偶有腹泻和腹胀,极少见腹痛。罕见皮肤过敏、水肿、肠梗阻、肝损害。孕妇及哺乳期妇女,患肠炎,肠梗阻,肝、肾功能不全,腹部手术者禁用。应定期检查肝功能。

【制剂】片剂:50mg。

伏格列波糖

【别名】倍欣。

【临床应用】同阿卡波糖。口服:成人200μg/次,3次/d。饭前服。

【注意】主要不良反应为低血糖,腹部胀满、排气增加。偶见高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低等。严重肝硬化患者用药时,应注意观察排便情况,发现异常立即停药及适当处理。本品与其他降糖药合用时,可出现低血糖,一旦发生,应给予葡萄糖(单糖),或用蔗糖等双糖类进行治疗。

【制剂】片剂:200μg。

二、甲状腺激素类药物及抗甲状腺药物

甲状腺(片)

【临床应用】主要用于治疗呆小病、黏液性水肿及其他甲状腺功能减退症等。常用量,口服,10~40mg/次,20~120mg/d。极量,160mg/d。

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