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第34章 抗肿瘤及影响机体免疫功能药(7)

【制剂】注射剂:每支含菌6×109/ml;1.2×1010/2ml。

A型链球菌甘露聚糖

【别名】多抗甲素。

【临床应用】为一免疫增强剂,能增强巨噬细胞功能,提高脾网状内皮系统的吞噬功能,促进骨髓中造血干细胞功能,增加外周血细胞。用于肿瘤的辅助治疗,以提高其疗效,减少不良反应。肌注,5~10mg/周,1~2次/d;或10~20mg/次,隔日1次。1个月为1个疗程。口服,5~20mg/次,2~3次/d。

【注意】偶有发热反应。个别患者有一过性心慌,乏力,皮疹等反应。

【制剂】口服溶液:5mg。片剂:5mg。注射剂:5mg。

匹多莫德

【别名】匹多替莫。

【临床应用】为免疫增强剂,既能促进非特异性免疫反应,又促进特异性免疫反应。用于反复发作的呼吸道感染、反复发作的尿路感染及慢性支气管炎的治疗。还用于免疫功能低下的其他慢性病患者,如病毒(流感病毒、单纯疱疹病毒、鼠脑心肌炎病毒等)感染及恶性肿瘤等。口服,800mg/次,2次/d,与抗感染药物联合应用。

【注意】常见的不良反应有皮疹、恶心、呕吐、头痛、头晕等。

【制剂】片剂:400mg。口服液:7ml∶400mg。注射剂:400mg。

云芝多糖K

【别名】云芝胞内糖肽。

【临床应用】用于消化道(胃、食管、结肠、直肠)癌、肺癌、乳腺癌等,有改善症状的效果,如食欲增进,体重增加,疼痛减轻,有时可见胸、腹水减少。对食管癌、肺癌、子宫癌、乳腺癌等术后复发有一定预防效果。与丝裂霉素、环磷酰胺、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等化疗药物合用时能增强其抗肿瘤作用。与小剂量局部放射线合用于治疗子宫颈癌,其效果与大剂量放射线照射治疗效果相同。口服,3g/d,1~3次/d,连服数月,剂量可视症状增减。

【注意】糖尿病患者慎用或遵医嘱。

【制剂】片剂:0.1g;0.5g。

香菇多糖

【别名】香菇糖,能治难,瘤停能。

【临床应用】对多种动物移植性肿瘤具有抑制作用,但无直接细胞毒作用,其体内抗肿瘤作用可能是由胸腺依赖性免疫机制介导的。用于急慢性白血病、胃癌、肺癌、乳腺癌等肿瘤的辅助治疗,减轻放射治疗和化学治疗的不良反应。也用于治疗乙型病毒性肝炎。口服,12.5mg/次,2次/d;静脉注射或静脉滴注,2mg/次,1次/周。一般3个月为1个疗程。

【注意】不良反应发生率较低,偶见胸闷、休克、皮疹、恶心、呕吐等。停药后即可消失。

【制剂】片剂:2.5mg。粉针剂:1mg。

转移因子

【临床应用】能增强细胞免疫功能,使机体的免疫功能紊乱得以纠正。用于治疗某些抗生素难以控制的病毒性或真菌性细胞内感染(如带状疱疹、流行性乙型脑炎、白色念珠菌感染等)。对恶性肿瘤可作为辅助治疗剂,对自身免疫性疾病和细胞免疫功能低下的有关疾病也有一定治疗作用。于上臂内侧或大腿内侧腹股沟下端皮下注射,1支/次,1~2次/周,1个月后改为1次/2周。对带状疱疹,一般只需注射1次。

【注意】混浊或变色勿用。

【制剂】注射剂:1U;2U;3U;4U。

脾多肽/糖肽

【别名】保尔佳。

【临床应用】可激活免疫系统,提高T细胞活性,促进干扰素释放,使细胞分裂抑制素增加,提高整体的机体免疫力和抗癌作用。本品亦可抑制糖酵解,导致癌细胞能量代谢障碍,癌细胞由G0、G1期向G2、S期转变过程遭到抑制,使肿瘤生长遭受抑制。用于各种原发及转移性恶性肿瘤,可单独或和手术、放疗、化疗、生物治疗联合应用。亦可用于免疫缺陷病及免疫低下疾病,如各种急慢性肝病、肾病、病毒性心肌炎、血液病、免疫力低下的感染等。(1)冲击疗法:①肌注,30μg/d或隔日60μg。②也可合并口服片剂,100mg/次,3次/d。(2)一般疗法:①肌注,3次/周,30μg(1支)/次,隔日注射。②也可合并口服片剂,100mg/次,3次/d。(3)维持疗法:①肌注,1次30μg(1支)/周,合并使用片剂,口服,100mg/次,3次/d。②或单独使用口服片剂,100mg/次,3次/d。治疗后2~4周起效,12周为1个疗程。

【注意】禁用于孕妇。勿与蛋白分解酶类同时使用。

【制剂】片剂:100mg。注射剂:30μg。

免疫核糖核酸

【别名】免疫核酸。

【临床应用】主要用于恶性肿瘤如肾癌、肺癌、消化道癌及神经母细胞瘤和骨肉瘤等的辅助治疗,也试用于慢性乙型肝炎和流行性乙脑,部分患者细胞免疫功能恢复正常。肿瘤,用法尚不统一,一般多采用皮下注射或静脉滴注。剂量仍在探索中。皮下注射,多注射于引流淋巴区的皮下,如腋下或腹股沟,可3~5次/周,连续2~3个月。静脉滴注,溶于5%葡萄糖液中滴注。慢性肝炎:1次/周,2~3mg/次,疗程一般为4~6个月。6个月以上者改为2周注射1次,最长者注射到1年。

【注意】各单位试制的iRNA含量很不一致,但至少应含1×109免疫活性细胞提取物。iRNA本身无特殊反应,但由于制备过程不同,有的产品含有微量蛋白,故应注意过敏反应,并由低剂量开始应用。

【制剂】注射剂:3mg。

胸腺素

【别名】胸腺肽,胸腺多肽。

【临床应用】胸腺素可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞,因而有增强细胞免疫功能的作用。对胸腺发育不全症患儿可长期用作替代性治疗。用于肿瘤患者,可见大部分患者T细胞数增多,也见有临床症状改善。对全身性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病有一定疗效。国内猪胸腺素试用于治疗复发性口疮、麻风、重症感染、慢性肾炎等伴有细胞免疫功能低下的患者时,发现对麻风和重症感染的效果最为满意。对乙型肝炎患者可使氨基转移酶恢复正常,与α干扰素合用,较二药单用效果更佳。肌注,2~10mg/次,每日或隔日1次。用于胸腺发育不良症幼儿,1mg/(kg·d),症状改善后,改维持量为每周1mg/kg,做长期替代治疗。

【注意】常见的不良反应为发热。少数患者有荨麻疹、皮疹,个别患者出现头昏等。注射前或停药后再次注射时须做皮试。对本品有过敏反应者或器官移植者禁用。

【制剂】注射剂:2ml∶2mg;2ml∶4mg;2ml∶5mg。注射用胸腺肽α1∶1.6mg。注射用胸腺五肽:1mg。

重组人白介素-2

【别名】英特康欣,辛洛尔。

【临床应用】可促进和维持T细胞的增殖与分化;诱导及增强自然杀伤(NK)细胞的活力;能诱导及增强依赖IL2而获得对自身肿瘤具有细胞毒样活力的杀伤细胞(淋巴因子活化的杀伤细胞lymphokineactivedkillercells,简称LAK细胞);诱导及增强杀伤性T细胞、单核细胞、巨噬细胞的活力;增强B淋巴细胞的增殖及抗体分泌;诱导干扰素产生等。用于肾细胞癌、黑色素瘤,控制癌性腹水及其他晚期肿瘤;先天或后天免疫缺陷症,如艾滋病等;细菌、真菌及病毒感染,如慢性活动性乙型肝炎、慢性活动性EB(EpsteinBarr)病毒感染、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等。皮下注射20万~40万U/(m2·d),每周连用4d,4周为1个疗程。肌注,20万U/次,隔日1次。静脉滴注,20万~40万U/m2。加入生理盐水500ml,1次/d,每周连用4d,4周为1个疗程。腔内灌洗,先抽去腔内积液,再将40万~50万U/m2本品加入生理盐水20ml注入,1~2次/周,3~4周为1个疗程。瘤内或瘤周注射,10万~30万U,加入3~5ml注射用生理盐水中,分多点注射到瘤内或瘤周,每周2次,连用2周为1个疗程。

【注意】本品的不良反应有寒战、发热、乏力、厌食、恶心、呕吐、腹泻和皮疹。大剂量可致低血压、肺水肿和肾损伤、骨髓抑制、嗜睡、谵妄等严重反应。禁用于孕期及哺乳妇女,严重心脏病、严重的感染、缺氧症、主要器官功能障碍,中枢神经系统转移瘤或癫痫症及自体免疫病患者。

【制剂】注射剂:50万U;100万U;200万U。

聚肌苷酸-聚胞苷酸

【别名】聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸,聚肌胞苷酸,聚肌胞。

【临床应用】干扰素诱导剂,有广谱抗病毒作用及免疫抑制作用。用于治疗带状疱疹、疱疹性角膜炎、病毒性肝炎等及预防流感,有一定疗效。肝炎:2次/周,肌注,1~2mg/次,2~3个月为1个疗程。预防流感:应用滴鼻剂。

【注意】注射后少数患者可发生一过性低热。孕妇禁用。

【制剂】注射剂:2ml∶1mg;2ml∶2mg。

左旋咪唑

【别名】左咪唑。

【临床应用】有免疫增强作用。它虽无抗微生物的作用,但可提高机体对细菌及病毒感染的抵抗力。用于肺癌、乳腺癌手术后或急性白血病、恶性淋巴瘤化疗后作为辅助治疗。此外尚可用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮以及上感、小儿呼吸道感染、肝炎、菌痢、疮疖、脓肿等。对顽固性支气管哮喘的近期疗效显著。(1)癌瘤的辅助治疗:150~250mg/d,连服3d,休息11d,再进行下1个疗程。(2)类风湿性关节炎等:50mg/次,2~3次/d,可连续服用。(3)支气管哮喘:50mg/次,3次/d,连服3d,停药7d,6个月为1个疗程。

【注意】偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等,停药后能自行缓解。个别患者可有白细胞减少、剥脱性皮炎及肝功能损伤。

【制剂】片剂:25mg;50mg。

干扰素

【别名】甘乐能,罗荛愫,福康泰,克隆伽玛(γ)干扰素,因特芬,安福隆。

【临床应用】本品具有天然的人类a2α干扰素活性,有抗肿瘤、抗病毒的作用。用于急慢性丙型病毒肝炎、慢性活动型乙型肝炎。肌注或皮下注射,300万~500万U/次,隔日1次,疗程4~6个月,必要时疗程可延长至9~12个月。也可用于尖锐湿疣、带状疱疹、毛细胞白血病、慢性髓性白血病、多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤及非霍奇金淋巴瘤。

【注意】不良反应主要是发热、疲乏、肌痛、头痛等流感样症状;肝、肾、心、肺功能不全者慎用。对重组干扰素α-2b及其所含组份有过敏史的患者禁用。

【制剂】注射剂:100万U;300万U;500万U。

羟氯喹

【别名】羟氯喹林。

【临床应用】本品可减弱抗体对抗原的吸附能力,稳定溶酶体膜,从而产生抗炎和抗过敏的作用。用于疟疾、过敏性及自身免疫性疾病。口服,0.2g/次,1~2次/d。

【注意】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【制剂】片剂:100mg。

沙利度胺

【别名】反应停。

【临床应用】本品是一种中枢镇静药,也是抗炎药,对免疫系统亦有抑制作用。对第Ⅱ型麻风效果好;也可用于多种皮肤病,如盘状红斑狼疮、亚急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合征等。口服,200~400mg/d,症状控制后逐渐减量,维持量50~100mg/d。本品也可用于多发性骨髓瘤等恶性肿瘤的辅助治疗。

【注意】可引起头痛、视网膜病变、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。本品可致畸胎,孕妇禁用。

【制剂】片剂:25mg。

巴利昔单抗

【别名】舒莱。

【临床应用】用于预防肾移植术后早期急性器官排斥反应。本品通常与环孢素微乳剂及含皮质激素为基础的免疫抑制剂联合使用。成人推荐剂量:标准总剂量为40mg,分2次给予,20mg/次。首次20mg应于术前2h内给予,第2次20mg应于移植术后4d给予。如果发生术后并发症,则应停止第2次给药。体重≥40kg的儿童,总量为40mg,分2次给予,每剂20mg。体重<40kg儿童:总量为20mg,分2次给予,每剂10mg。首次应于术前2h内给予,第2次用药应于移植术后4d给予。如果发生术后并发症,则应停止第2次给药。经配制后的巴利昔单抗,既可在20~30min内做静脉滴注,也可一次性静脉推注。

【注意】本品仅限于对器官移植术后进行免疫抑制治疗有经验的医师使用。对处方中任何成分过敏者禁用。

【制剂】注射剂:20mg。

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