现在，通常意义上的王府井指的是王府井大街，南起东长安街，北至中国美术馆，全长约三华里，是北京最有名的商业区。
辽、金时代，王府井只是一个不出名的村落，元代以后，人烟逐渐稠密，当时称之丁字街。明代，这里修起了十座王府，王府井也就初具规模，改称十王府街。清代废十王，改称王府街或王府大街。1915年，北洋政府绘制《北京四郊详图》时，把这条街划分为三段：北段称王府大街，中段称八面槽，南段因有一眼甜井，与王府合称，就成了王府井大街。明代，王府井便有商贩搭棚设摊，多卖纱帽；清代形成市肆，店铺林立。
1903年，东安市场成立，王府井也就更加繁荣，尤其是八面槽一带为明清灯市，游客极多，客观上也刺激了王府井商业区的发展，形成了物质交流盛会。
中华民国时期，由于帝国主义入侵，王府井开始西化，外国商人纷纷在这里设立洋行，向中国倾销商品。袁世凯称帝以后，为感谢为他上台大造舆论的英国《时代报》记者乔治莫里逊，曾将王府井更名为莫里逊大街。
当时，前清的遗老遗少、达官贵人、富商、官僚、政宫多居东城，为满足他们奢侈生活的需要，王府井的商品品种除不断增加之外，还向高档化方向发展，久而久之，便形成了王府井的一大特色。其中比较著名的有中原公司、王府井百货公司、中华百货售品所、徐顺昌西服店、亨得利钟表行、大明眼镜店、同升和鞋帽店、盛锡福帽店光明照相馆、东兴楼饭庄、萃华楼饭庄，等等。还有一个表演曲艺杂耍的凤凰厅，著名相声大师侯宝林、马三立都曾在此献艺。
王府井的日用百货、五金电料、服装鞋帽、珠宝钻石、金银首饰等商品琳琅满目，进销量极大，是号称“日进斗金”的寸金之地。
新中国成立以后，政府对王府井大街进行了整顿和改造，继承并发展了传统的经营特色，兴建了一些大型的商业设施，形成了以东安市场和百货大楼为主体的繁华商业区。
近年来，王府井发展更快，从南口北京饭店入街北行，只见牌匾髙悬、店铺森然、人头攒动，从早到晚，每天进入这条街的中外顾客多达百万人次。著名的商店有东安市场和新东安市场、北京百货大楼、麦当劳快餐厅、中国最大的新华书店王府井新华书店、中国工艺美术品商店、老字号盛锡福帽店、同升和鞋店和东来顺涮羊肉饭庄、经营儿童照出名的中国照相馆经营豆制品的全素斋等数百家，经营品种有日用百货、服装鞋帽、针纺织品、名贵药材、风味肉食、钟表眼镜、照相器材、文化用品、现代家电、室内家具、风味小吃等。
俗语有云：“王府大街商品多，日卖万金不费难。”寸土寸金的王府井汇聚了上百家知名的国内商号和海外品牌，当真是中外游客不可不来之处。
历史上这里曾经走过马车，也有轿夫抬着某位王爷或某位格格招摇过市，再后来，便是轿车与自行车、行人交织穿行。而如今，这里开辟了步行商业街，管你是王公贵族还是平民百姓，一律步行！这就是王府井的气魄，当然，更重要的是还游客一个舒适的购物环境。
这条步行街上不再有车马喧嚣，与附近堵车的大街小巷比起来，堪称真空的世界，然而这样的世界毕竟是物以稀为贵，多了就跟不上时代了，也就矫情了。
