第二章
二、抗寄生虫病药
(一)抗疟药
34.氯喹 Chloroquine （口服制剂、注射剂）
本品主要对疟原虫的红内期起作用，可能是干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制和转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体缺乏氨基酸死亡。本品口服后，肠道吸收快而完全，服药后1～2h血药浓度高，氯喹在体内主要在肝脏代谢，代谢产物去乙基氯喹仍有抗疟作用。本品10%～15%经肾排泄，8%经粪便排泄，也可由乳汁中排出。本品用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟，控制疟疾症状，还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等，另外可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。磷酸氯喹成人常用量，间日疟，口服首次剂量1g，第2～3日各0.75g；抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g；肠外阿米巴病，口服一日1g，连服2日后改为一日0.5g，总疗程3周；类风湿关节炎，一日0.25～0.5g，症状控制后，改为0.125g，一日2或3次，需服用6周至6个月才能有效。
小儿常用量，间日疟，口服首次剂量按10 mg/kg，最大量0.6g，6h后按5 mg/kg再服用1次，第2～3日按体重5mg/kg服用；肠外阿米巴病，每日按体重口服10 mg/kg，分2或3次服，连服2周。本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可出现的不良反应有头晕、头痛、眼花、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、耳鸣、烦躁等，反应大多较轻，停药后自行消失。
本品可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性聋、智力迟钝等，并可引起胎儿脑积水、四肢畸形，孕妇禁用；还可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、过敏性皮炎及剥脱性皮炎、银屑病、毛发变白脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂性头痛等，肝肾功能不全、心脏病重症、多形红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。本品在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有严重不良反应，常见对眼的毒性，这是因为氯喹可由泪腺分泌并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后消失。本品大部分可在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，通常不可逆。本品的磷酸氯喹注射液2ml∶0.322g，不宜做肌内注射，尤其易致儿童心肌抑制，禁止静脉推注。
35.伯氨喹 Primaquine （口服制剂）
本品又名伯喹、伯氨喹啉。本品对疟原虫的红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。本品能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少，并且干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。本品口服后在肠内吸收快而完全，主要分布在肝细胞内，其次为肺、脑和心等组织，大部分在体内代谢。
本品主要用于根治间日疟，对各种疟原虫的配子体有较强杀灭作用，常与氯喹或乙胺嘧啶合用，对疟原虫的红内期作用较弱，对某些疟原虫的红前期也有影响，但因剂量较大，已接近极限量，不够安全，不能作为病因预防药应用。成人常用量，口服按伯氨喹计，根治间日疟，一日口服26.4mg(盐基15mg)，连服14日；用于消灭恶性疟配子体，一日15mg，连服3日。小儿常用量，口服按伯氨喹计，根治间日疟，一日按体重0.39 mg/kg，连服14日；消灭恶性疟配子体，剂量0.39mg/kg，连服3日。本品毒性反应较高，当一日用量超过30mg（基质）时，易发生疲乏、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应，停药后可自行恢复，少数人可出现药物热、粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。孕妇忌用，肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。
36.青蒿素类药物
是指卫生部办公厅印发的《抗疟药使用原则和用药方案》（修订稿）中所列的以青蒿素类药物为基础的复方制剂、联合用药的药物和青蒿素类药物注射剂。
（二）抗阿米巴病药及抗滴虫病药
37.甲硝唑 Metronidazole （口服常释剂型、注射剂）
本品又名甲硝基羟乙唑、灭滴灵、灭滴唑、FLAGYL。本品对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。本品口服吸收良好，口服1～2h血药浓度达峰值，用于治疗和预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，适用于败血症、心内膜炎、脑膜感染、结肠炎，常与破伤风抗毒素(TAT)联用治疗破伤风，还用于口腔厌氧菌感染。口服，一次0.2～0.4g，一日0.6～1.2g，肝功能不良者，应酌情减量，用药期间不应饮用含乙醇的饮料并应减少钠盐（食盐）的摄入量。服用本品可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。本品可透过胎盘乳汁，故孕妇、哺乳期妇女应慎用，妊娠初3个月内不宜用。最严重的不良反应为大剂量时可引起癫发作和周围神经病变，其他常见不良反应有胃肠道反应、血象改变、变态反应等。本品注射液，静脉滴注一次500mg，每8小时1次，一次滴注1h。本品不应与含铝的针头和套管接触，静脉滴注速度宜慢，避免与其他药物一起滴注。
（三）抗利什曼原虫病药
38.葡萄糖酸锑钠 Sodium Stibogluconate （注射剂）
本品为治疗黑热病的首选药物，肌内注射吸收良好，在体内无明显代谢，无明显蓄积现象。注射液6ml(内含五价锑0.6g，约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)，肌内或静脉注射。一般成人一次1.9g(6ml)，一日1次，连用6～10日或总剂量90～130 mg/kg，以50kg为限，等分6～10次，一日1次；小儿总剂量150～200 mg/kg，分为6次，一日1次。
（四）抗血吸虫病药
39.吡喹酮 Praziquantel （口服常释剂型）
本品又名环吡异喹酮，为一种广谱抗寄生虫药，对血吸虫及绦虫等均有效，低浓度的吡喹酮可刺激血吸虫，使其活动加强，较高浓度时虫体即挛缩，并能引起继发性变化，使虫体表膜去极化、皮层碱性磷酸酶活性降低，使葡萄糖摄取受抑制，内源性糖原耗竭，还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。本品口服吸收迅速，80%以上药物可从肠道吸收，血药峰值于1h左右到达，药物进入肝脏代谢，由肾脏以代谢物形式排出，72%于24h内排出。本品为广谱抗血吸虫和绦虫药物，适用于各种血吸虫病，华支睾吸虫病、肺吸虫、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。口服治疗血吸虫病，一次10～15mg/kg，一日3次；急性血吸虫病，连服4日；慢性血吸虫病，连服2日。
治脑囊虫病，一日20mg/kg，分3次服用，9日为1个疗程，总量180mg/kg，疗程间隔3～4个月。治疗埃及血吸虫病的剂量为30～45mg/kg，一次顿服。治疗曼氏血吸虫病的剂量为40mg/kg，一次顿服。治疗间插血吸虫病的剂量为40mg/kg，一次顿服。治疗姜片虫病剂量为15～25mg/kg，一次顿服。本品常见不良反应有头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，少数病例可出现一过性转氨酶升高、心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期前收缩，偶可见室上性心动过速、心房纤颤。严重心、肝、肾病患者及精神病史者慎用。本品应吞服，不宜嚼碎。由于各种血吸虫和绦虫在人体内寄生部位不同，吡喹酮口服吸收后在不同的组织中和体液中浓度相差很大，加之虫体皮厚薄不一，因此临床上对不同虫体所采用的剂量和疗程均有所不同。
(五)驱肠虫药
40.阿苯达唑 Albendazole （口服常释剂型）
本品又名丙硫咪唑、抗蠕敏、扑尔虫、ZENTEL。本品为高效广谱驱虫药，系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种，在体内迅速代谢为亚砜和砜，抑制寄生虫对糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，致使寄生虫无法生存和繁殖。本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢，原药在肝脏内转化为杀虫成分，体内依次分布于肝、肾、肌肉、脑组织内，口服后2.5～3h达峰值，在体内有积蓄作用。本品用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病，还可用于囊虫和包虫病。
成人常用量（口服），蛔虫及蛲虫病，每次400mg，顿服；钩虫病、鞭虫病，每次400mg，一日2次，连服3日；旋毛虫病，一日800mg，分2次服用，疗程1周；囊虫病，剂量按体重一日20 mg/kg，分3次服用，10日为1个疗程；包虫病，剂量按体重20 mg/kg，分2次服用，疗程1个月。12岁以下小儿用量减半。治疗囊虫病时用药剂量过大，疗程较长，不良反应一般出现在服药后2～7个月，有头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫发作等，须采用措施(应用肾上腺皮质激素，降颅压、抗癫等治疗)，少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心、上腹不适等消化道症状，不需处理可自行缓解。孕妇、哺乳期妇女、2岁以下儿童禁用。忌食辛辣油腻食物，因这些助湿生热食物使热积胃肠，蛔虫受到热刺激就会在肠内窜动，蛔虫进入胆道会引起蛔虫病，蛔虫相互扭结成团会引起蛔虫性肠梗阻等，故蛔虫病患者应忌食辣椒、蒜苗、肥肉及油炸等辛辣油腻的食品。
