第四章
四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
（一）镇痛药
45.芬太尼 Fentanyl （注射剂）
本品为阿片受体激动药，属强效麻醉性镇痛药，镇痛效力为吗啡的80倍，镇痛作用产生快，但时间较短，不良反应比吗啡小，用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物，也用于创伤性剧痛。静脉注射时可能引起胸壁肌肉缩直，如一旦出现，需用肌肉松弛药对抗，静脉注射太快时，还能出现呼吸抑制，个别病例可能出现恶心和呕吐，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感。孕妇、心律失常患者慎用，支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感及重症肌无力患者禁用。本品有一定刺激性，不得误入气管、支气管与黏膜接触，也不得涂敷于皮肤和黏膜。本品有成瘾性。
46.哌替啶 Pethidine （注射剂）
本品又名度冷丁、唛啶、地美露、Mepertdine DOLANTIN、DEMEROL。本品为阿片受体激动药，镇痛作用相当于吗啡的1/10～5/8，持续时间2～4h，增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱，能使胆总管括约肌痉挛，镇静、镇咳作用较弱，适用于创伤性剧痛、麻醉前给药或麻醉与静吸复合麻醉辅助用药。镇痛，肌内注射，一次25～75mg，一日100～400mg，极量一次100mg，一日600mg；静脉注射，成人一次按体重以0.3mg/kg为限。本品有头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等，过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。孕妇及哺乳期妇女慎用。
（二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药
47.对乙酰氨基酚 Paracetamol （口服常释剂型、颗粒剂）
本品又名扑热息痛、醋氨酚、Acetaminophen。本品的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用较弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用。本品口服后自胃肠道吸收迅速而完全，30～60min后可达血浆药物浓度峰值，在肝脏代谢，主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛、偏头痛及痛经等。本品抗炎作用较弱，不能消除关节炎引起的红肿和活动障碍，但本品可用于阿司匹林过敏、不耐受或不适合用阿司匹林的病例，如血友病、水痘及其他出血性疾病患者，以及轻度消化性溃疡及胃炎患者等。成人常用量：口服一次0.3～0.6g，每4小时1次或一日4次，一日量不宜超过2g，用于退热不宜超过3日，用于镇痛不宜超过10日。
小儿常用量：10～15mg/kg或按体表面积1.5g/平方米，每4～6小时1次，12岁以下小儿每24小时不超过5次量，疗程不超过5日。一般剂量的不良反应较少，对胃肠刺激小，不会引起胃肠出血，少数患者可发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎或血小板减少症等；长期大量用药，肾功能低下者可出现肾绞痛或急性肾衰竭(少尿、尿毒症)或慢性肾衰竭。服用过量(包括中毒量)时，可出现恶心、呕吐、胃痛、厌食、腹泻及多汗等症状，可持续24h，2～4日可出现肝功能损害，3～5日肝功能异常达高峰，4～6日可出现明显的肝衰竭。对阿司匹林过敏者一般不对本品发生变态反应。本品可通过胎盘和在乳汁中有一定浓度，所以孕妇和哺乳期妇女慎用。本品虽对胃肠刺激性较小，但应忌食某些酸性食物如山楂、杨梅等，以免增强对胃肠的刺激。
48.阿司匹林 Aspirin （口服常释剂型）
本品又名乙酰水杨酸、醋柳酸、Acetylsalicylic Acid。本品具有镇痛作用，属外周性镇痛药，可以通过作用于下视丘体温调节中枢达到解热作用。本品抗炎、抗风湿作用较强，并有促进尿酸排泄作用。此外还有抑制血小板聚集的作用。本品口服后吸收迅速，在酸性条件下促进吸收，服后2～3h血浆浓度达高峰，在肝内代谢，90%以结合型、10%以游离型由肾脏排泄。本品可缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热，为风湿热、风湿性关节炎、类风湿关节炎的首选用药，可迅速缓解其症状，并可用于痛风和预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动，可预防人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术血栓的形成，还可以治疗胆道蛔虫病和川崎病。
成人常用量，解热镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次；抑制血小板凝集，一日1次，80～300mg；抗风湿，一日3～4g，分4次服用。长期大量用药（如治疗风湿热）时易出现恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠反应，停药后多可消失，0.2%患者出现变态反应，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克，易感者服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡。有下列情况者应禁用本品：活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板减少症；有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史的患者，尤其是出现哮喘、神经性水肿或休克者。孕妇及哺乳期妇女不宜用本品。因本品对胃黏膜有直接刺激作用，与山楂、杨梅、果汁及醋等酸性饮食同服，可增加对胃的刺激，故应在使用本品时忌食酸性食品。
49.布洛芬 Ibuprofen （口服常释剂型）
本品又名异丁苯丙酸、异丁洛芬、拔怒风、芬必得、BRUFEN、FENBID。本品通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻由前列腺素引起的组织充血、肿胀，降低周围神经痛觉的敏感性，通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用，其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松强。本品口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少，服药后1.2～2.1h血药浓度达峰值，在肝内代谢。本品为非甾体抗炎药，可缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等急性发作期或持续性的关节肿痛，治疗非关节性的疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤等各种软组织风湿疼痛，并能治疗手术后、创伤后、劳损后、牙痛、头痛、原发性痛经等轻中度疼痛，对成人与儿童的发热有解热作用。成人常用量，一次0.2～0.6g，一日3～4次。长期服用者偶见消化不良、胃灼热感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应，停药可消失。1%～3%患者可出现神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等。孕妇及哺乳期妇女忌用。有支气管哮喘者用药后加重，应慎用本品。
50.双氯芬酸 Diclofenac （口服常释剂型、缓释控释制剂）
本品又名双氯灭痛、扶他林、VOLTAREN。本品为非甾体抗炎药，适用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状、非关节炎性的各种组织风湿性疼痛及急性的轻、中度疼痛，如手术、创伤后、痛经、牙痛、头痛等，并具有解热作用。口服肠溶片成人常用量，关节炎，一日75～150mg，分3次服用；急性疼痛，首次50mg，以后25～50mg，每6～8小时1次。缓释片成人量，关节炎，一日75～100mg，服用1次。小儿常用量肠溶衣片，一日0.5～2.0 mg/kg，日最大量为3.0 mg/kg，分3次服用。不良反应有胃不适感、烧灼感、反酸、食欲缺乏、恶心等，停药后消失，少数出现溃疡、出血、穿孔，也可引起头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等神经系统表现，少见肝酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常等，均为可逆性。对本品及非甾体抗炎药过敏者禁用，孕妇禁用。
51.吲哚美辛 Indometacin （栓剂）
本品又名消炎痛、Indometacin、INTEBEN INDOCIN。本品为非甾体抗炎药，可缓解类风湿关节炎、强直性脊柱炎及赖特（Reiter）综合征等症状，使疼痛减轻，但不能控制疾病过程的发展，一般不作为首选药，还可缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症，不适于慢性痛风的长期治疗。本品解热作用强，可用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等。本品可直肠给药，成人一次50～100mg，一日1次，一日不可超过200mg。
(三)抗痛风药
52.别嘌醇 Allopurinol （口服常释剂型）
本品又名别嘌呤醇。本品是一种能抑制尿酸合成的药物，能降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，亦可抑制肝微粒酶活性。本品口服后在胃肠道内吸收完全，经肝代谢，可控制高尿酸血症，适用于原发性和继发性高尿酸血症、反复发作或慢性痛风、痛风石、尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病及伴有肾功能不全的高尿酸血症。成人常用量，初次50mg，一日1或2次，每周可递增50～100mg，直至一日200～300mg，分2或3次服，最大量不大于一日600mg。维持量一次0.1～0.2g，一日2～3次。
儿童用量，6岁以下一次50mg，一日1～3次；6～10岁一次100mg，一日1～3次。服后个别患者可出现皮疹、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等不良反应，停药后可恢复正常。由于本品可再次诱发并加重关节炎急性期症状，所以不用于痛风性关节炎的急性发作期。本品不能作抗炎药使用，服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性，以利于尿酸排泄。有肝、肾功能损害的患者及老年人应慎用。痛风主要是因蛋白质的嘌呤代谢失调，故服药治疗时应忌食富含嘌呤的食物，如鱼、虾、蟹、蛤，以及菠菜、糙米、豌豆等，并应忌食酸性食物，宜食偏碱性的食物。
53.秋水仙碱 Colchicine （口服常释剂型）
秋水仙碱通过抑制中性白细胞趋化、黏附和吞噬作用，抑制磷脂酶A2和抑制局部细胞产生IL-6等，而控制关节局部的疼痛、肿胀及发红、发炎症状。本品不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。本品适用于痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作和家族性地中海热。口服每1～2小时服0.5～1mg，直到关节症状缓解，达到治疗量一般为3～5mg，不宜超过6mg，以后48h不需服本品；以后一日量0.5～1.5mg，分次服用，共7天。本品常见不良反应有腹痛、腹泻、呕吐及食欲缺乏等胃肠道反应，严重可造成脱水或电解质紊乱，如出现此反应应给予对症治疗，补充液体和纠正电解质紊乱。还可出现麻木、刺痛、无力、脱发、皮疹及发热等不良反应。对骨髓增生低下及肝、肾功能不全者禁用。本品对胎儿有致畸作用，服药的父母必须在停药数月后方可妊娠。由于本品不良反应严重，且服本品过量会出现严重的毒性反应，所以选用本药前应慎重，本品不能作为长期预防痛风性关节炎发作的药物，有严重不良反应者应立即停药，并对症治疗。
