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第29章 第四代头孢菌素头孢吡肟 (5)

(四)第四代头孢菌素头孢吡肟 (5)

①未成熟的新生儿及婴幼儿,最好确定所需的万古霉素血清浓度。并用万古霉素及麻醉药于儿童,会引起红斑及类似组胺反应的面红。②即使对肾功能有轻度至中度不全的病人,其初次剂量亦应不少于每kg体重15mg。

替考拉宁

别名注射用替考拉宁,他格适规格注射剂:200mg(每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一支注射用水);400mg(每包装含一小瓶400mg替考拉宁和一支注射用水)。

适应证

用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类抗生素者,可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重的葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明对下列感染有效:皮肤和软组织感染,尿路感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关的腹膜炎。在矫形手术中具有革兰阳性菌感染的高危因素时,也可做预防用。

用法用量

静脉注射或肌内注射:快速静脉注射,注射时间不少于1min,或缓慢滴注,滴注时间不少于30min,<2个月首剂负荷量16mg/kg,随后8mg/kg,每日1次。>2个月10mg/kg,前3剂负荷量12h 1次,随后维持量6~10mg/kg,每日1次。一般每日给药1次,但第1天可以给药2次。对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48~72h会出现疗效反应,疗程长短依据感染类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。

不良反应

①局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。②变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。③胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻。④血液学:嗜酸性粒细胞、中性粒细胞减少、血小板减少或增多。⑤肝功能:血清转氨酶和(或)碱性磷酸酶增高。⑥肾功能:血清肌酐短暂增高。⑦中枢神经系统:头晕、头痛。

用药提示

①2个月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。严重感染和中性粒细胞减少的患儿,推荐剂量为10mg/kg,前3剂量每12h静脉注射1次,随后剂量为10mg/kg,静脉或肌内注射,每日1次。对中度感染,推荐剂量为10mg/kg,前3剂量每12 h静脉注射1次,随后剂量为6mg/kg,静脉或肌内注射,每日1次。②新生儿用药,第1天的推荐剂量为16mg/kg,启动负荷剂量,只用一剂随后几天保持8mg/kg,每天1次,静脉滴注时间不少于30min。

七、林可酰胺类

林可霉素

别名注射用盐酸林可霉素,注射用盐酸林肯霉素,特拉欣粉针规格胶囊剂:0.25g;0.5g;注射剂:0.6g(2ml);0.2g(1ml);软膏:10g:50mg,0.5%。

适应证

本品适用于敏感葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、**********感染和盆腔感染及腹腔感染等,也可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗。以及葡萄球菌所致的急性骨髓炎等,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

用法用量

①口服:成人1.5~2g/d,分3~4次;小儿按体重 30~60mg/(kg·d),分3~4次,婴儿小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。②肌内注射:成人一般8~12h 0.6g;小儿按体重15~30mg/(kg·d),分次注射。③静脉滴注:一般成人一次0.6g(1支),溶于100~200ml输液中,滴注1~2h。每8~12h 1次;小儿按体重10~20mg/(kg·d),分2~3次给药;婴儿小于4周者不用。

不良反应

①胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。②血液系统: 偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少,再生障碍性贫血罕见。③过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等,罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和SJ综合征的报道。④偶有应用本品引起黄疸的报道。⑤快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。⑥静脉给药可引起血栓性静脉炎。

用药提示

①肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起假膜性肠炎)。②偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。③既往有哮喘或其他过敏史者慎用。④疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。⑤小于1个月的婴儿不宜应用。

克林霉素

别名盐酸克林霉素注射液,注射用克林霉素磷酸酯,氯洁霉素,他迪仙胶囊,丽珠灵胶囊规格胶囊剂:0.075g,0.15g;注射剂:150mg(1ml);软膏:1%(以克林霉素计)。

适应证

(1)用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病:①扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。②急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。③皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。④尿路感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。⑤其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。(2)用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:①脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。②皮肤和软组织感染、败血症。③腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。④女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝织炎及妇科手术后感染等。

用法用量

①口服:成人,每次0.15~0.3g,每日4次,重症感染可增至每次0.45g,每日4次口服。4周或4周以上小儿,按体重8~16mg/(kg·d),分3~4次。②肌内注射或静脉滴注:成人0.6~1.2g/d,分2~4次;严重感染:1.2~2.4g/d,分2~4次静脉滴注。4周及4周以上小儿15~25mg/(kg·d),分3~4次;严重感染:25~40mg/(kg·d),分3~4次。本品肌内注射的用量一次不能超过600mg,超过此用量应改为静脉给药。静脉给药速度不宜过快,600mg的本品应加入不少于100ml的输液中,至少滴注20min。1h内输入的药量不能超过1 200mg。

不良反应

①胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻;②过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹;③对造血系统无毒性反应,偶可引起中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等,一般轻微、一过性;④少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸;⑤极少数病人可产生假膜性结膜炎。

用药提示

①与林可霉素间有交叉耐药性。②本类药物与红霉素有拮抗作用。不可联合应用。③因不能透过血脑屏障,不能用于脑膜炎。④未足月婴儿慎用。⑤不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。

磷霉素

别名注射用磷霉素,复美欣粉针规格注射剂:1g(100万U);2g(200万U);4g(400万U)。

适应证

本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。

用法用量

静脉滴注:先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。①成人:4~12g/d,严重感染可增至16g/d。分2~3次滴注。②儿童:0.1~0.3g/(kg·d),分2~3次滴注。

不良反应

①主要为轻度为胃肠道反应,如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。②偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。③注射部位静脉炎。④极个别患者可能出现休克。

用药提示

儿童应用本品的安全性尚缺乏资料,5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。

黏菌素

别名硫酸黏菌素,可利迈仙,磺黏菌素,抗敌素,可力斯丁,多黏菌素E规格片剂:50万U;100万U;300万U。

适应证

肠道手术前准备或用于大肠埃希菌性肠炎和对其他药物耐药的菌痢。

用法用量

口服:成人每日100万~300万U,分3次服。儿童每次25万~50万U,每日3~4次。宜空腹给药。

不良反应

纳减、恶心和呕吐等胃肠道反应及皮疹、瘙痒等过敏反应。

用药提示

孕妇、肾功能不全患者慎用。

八、其他

氨曲南

别名注射用氨曲南,噻肟单酰胺菌素,氨噻酸单胺菌素,菌刻单规格注射剂:0.5g。

适应证

适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。

用法用量

一般感染:儿童剂量为100mg/(kg·d),分3~4次。可用注射用水、生理盐水、林格液、乳酸钠林格液及10%葡萄糖液溶解稀释。静滴以100ml稀释液中不超过2g,滴注至少30min。静注1g溶于20~40ml稀释液中,推注3~5min。肌内注射1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解,深部肌内注射。

不良反应

①常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。②过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。③有时可有肌内注射疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。

用药提示

①婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。②遮光,密闭保存。

夫西地酸

别名褐霉素,立思丁,棱链孢酸钠,甾酸霉素规格注射剂:500mg。片剂:250mg(薄膜包衣)。混悬剂:每5ml含呋西地酸250mg。霜膏:2%。

适应证

主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌及其耐药菌株引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染。

用法用量

口服:每8h 500mg,重症感染可加倍服用。儿童用量:1岁以下按体重50mg/(kg·d),分次给予;1~5岁每次250mg,每日3次;5~12岁可按成人量给予。注射剂:适用于不宜口服给药或胃肠道吸收不良的病人。成人每次500mg,每日3次,静注。儿童及婴儿20mg/(kg·d),分3次给药。

不良反应

①可见皮疹、黄疸、肝功能改变等不良反应。停药后肝功能可恢复。②可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。用药1.5~3g/d时有可逆性转氨酶增高的报道。大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人可能出现可逆性黄疸。过敏反应罕见。

用药提示

①早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿及妊娠后3个月的孕妇慎用本品。②新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。

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