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第54章 肾上腺皮质激素类 (3)

第二节 肾上腺皮质激素类 (3)

规格片剂:50mg适应证用于各种类型的甲状腺功能亢进症,甲状腺功能亢进术前准备及术后治疗等用量用法口服:小儿开始量4mg/(kg·d),分次口服,维持量酌减。或遵医嘱不良反应常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应;也有皮疹、药物热等过敏反应,有的皮疹可发展为剥落性皮炎,用药期间应定期检查血象,白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时,应按医嘱停用或调整用药用药提示①小儿用药过程中,应避免出现钾低。②应定期检查血象及肝功能。③外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。

第四节 降血糖药

一、口服降糖药

二甲双胍片

别名格华止规格片剂:0.5g适应证用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无数的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病用量用法口服:成人起始剂量每次0.50,每日2次,随餐服用,可每周增加0.5g,逐渐加至每日2g,分次服用。10~16岁2型糖尿病患者使用本品的日最高剂量为2g不良反应①常见有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。②有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。③乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。④可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良用药提示①不推荐10岁以下儿童使用本品。②1型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。③用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。④与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。

二、胰岛素类药物

胰岛素(短效)

别名诺和灵R规格注射剂:40U/ml(10ml/支)适应证用于糖尿病的治疗。可用于糖尿病的初起稳定化治疗,特别是用于糖尿病急症用量用法皮下注射:青春期前儿童0.7~1.0U/(kg·d),症状得到部分缓解期间可使用更低剂量不良反应①注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故需经常更换注射部位。②少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救)。③极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200U。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。④低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等病人忌用用药提示①低血糖患者禁用。②按来源不同分类:a.动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同,但与人胰岛素相比,猪胰岛素中有1个氨基酸不同,牛胰岛素中有3个氨基酸不同,因而易产生抗体。半合成人胰岛素:将猪胰岛素第30位丙氨酸,置换成与人胰岛素相同的苏氨酸,即为半合成人胰岛素。

b.生物合成人胰岛素:利用生物工程技术,获得的高纯度的生物合成人胰岛素,其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。按药效时间长短分类。超短效:注射后15min起作用,高峰浓度1~2h。短效(速效):注射后30min起作用,高峰浓度2~4h,持续5~8h。中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后2~4h起效,高峰浓度6~12h,持续24~28h。长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后4~6h起效,高峰浓度4~20h,持续24~36h。 预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30min),持续时间长达16~20h。市场有30%短效和70%中效预混,和短、中效各占50%的预混两种。③胰岛素过量可使血糖过低。其症状视血糖降低的程度和速度而定,可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷,甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时,静注50%葡萄糖溶液50ml。必要时,再静滴5%葡萄糖液。④注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。静注宜用针剂安瓿胰岛素制剂。

胰岛素(中效)

别名诺和灵N规格注射剂:40U/ml(10ml/支)适应证用于治疗糖尿病用量用法皮下注射:青春期儿童0.7~1.0U/(kg·d),症状得到部分缓解期间可使用更低剂量不良反应①注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故需经常更换注射部位。②少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救)。③极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200U。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。④低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等病人忌用用药提示同上。

胰岛素(速效)

别名优泌乐规格注射剂:300U(3ml/支)适应证适用于需控制高血糖的糖尿病患者用量用法皮下注射:剂量由医生根据病人的需要情况决定不良反应同胰岛素(中效)用药提示12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

胰岛素(长效)

别名来得时规格注射剂:300U(3ml/支)适应证用于需用胰岛素治疗的糖尿病用量用法皮下注射:剂量由医生根据病人的需要情况决定不良反应同胰岛素(中效)用药提示儿童使用本品的安全性和有效性尚待评估。

第五节 其他类药物

生长激素

别名珍怡,赛增规格注射剂:4U/支;30U/支适应证用于内源性生长激素分泌不足导致的生长激素缺乏患者用量用法皮下注射:推荐剂量0.1~0.15U/(kg·d),每日1次。疗程3个月至3年不良反应长期注射同一部位,会致局部脂肪萎缩,皮肤色素沉着;用药过度会致低血钾,部分可见高血糖用药提示骨骺已闭合儿童、严重全身性感染等危重病人、急性休克期、肿瘤进展的患者禁用。

亮丙瑞林

别名抑那通规格注射剂:3.75mg/支适应证用于中枢性性早熟症等用量用法皮下注射:每次30~90μg/kg,4周注射1次不良反应①内分泌系统:发热、颜面潮红、发汗、****减退、阳萎、男子女性化乳房、****萎缩、会阴不适等现象。②肌肉骨骼系统:可见骨疼痛,肩腰四肢疼痛。③泌尿系统:可见排尿障碍,血尿等。④循环系统:可见心电图异常,心胸比例增大等。⑤消化系统:恶心、 呕吐、 食欲缺乏等。过敏反应:可见皮疹瘙痒等。⑥注射局部疼痛,硬结,发红。⑦其他:可见水肿,胸部压迫感,发冷,疲倦,体重增加,知觉异常,听力衰退,耳鸣,头部多毛,尿酸,BUN,LDH,AST,ALT上升等。由于雌激素降低作用而出现更年期综合征样的精神抑郁状态用药提示对低体重儿、新生儿和婴幼儿的安全性尚未确定。

曲普瑞林

别名达菲林规格注射剂:3.75mg/支适应证用于性早熟(女孩8岁以前,男孩10岁以前)用量用法肌内注射:每次50μg/kg,4周注射1次不良反应男性:治疗初期,随着血睾酮水平一过性升高,部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重,1~2周这些症状会消失。治疗过程中,最常报道的不良反应(潮热、****下降和阳萎)与血浆睾酮降低有关,这是本品药理作用的结果,与其他GnRH类似物所观察到的不良反应相似。女性:治疗初期,由于血浆雌二醇水平一过性增高,出现子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛,痛经)加重,1~2周消失。第一次注射后1个月内可能出现子宫出血。

罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报道。男、女性:报道有过敏反应,如荨麻疹,皮疹,瘙痒。罕见有Quincke水肿(昆克水肿)发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。长期使用GnRH类似物可引起骨质流失,有致骨质疏松的危险。儿童:卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量****出血。如同成人,儿童也有报道出现过敏反应,如荨麻疹,皮疹,瘙痒,罕有Quincke水肿发生。一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。即使治疗收到满意效果时也可能出现以上不良反应用药提示①本品仅可肌内注射。②在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者。

阿法骨化醇软胶囊

别名阿法迪三规格胶囊剂:0.25μg×20/盒适应证用于骨质疏松症,肾性骨病,营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症用法用量口服:骨质疏松首剂量0.5μg/d。其他指征:体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/d不良反应除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其他不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头晕、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常用药提示服用本品期间,应至少每3个月检验1次血浆和尿钙水平。禁用于高钙血症、高镁血症及高磷酸盐血症。

高血糖素

别名升血糖素,胰高血糖素,高血糖素规格注射剂:1mg,附溶媒1ml;10mg,附溶媒10ml适应证本品现主要用于低血糖症,在一时不能口服或静注葡萄糖时特别有用。通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克用量用法肌内注射、皮下注射或静注:用于低血糖症,每次0.5~1.0mg,5min左右即可见效。如20min仍不见效,则应尽快应用葡萄糖。用于心源性休克,连续静脉输注,1~12mg/h不良反应主要有恶心、呕吐、低血钾倾向及过敏反应等。较长时间使用,停药后可能产生低血糖注意事项①如对危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时,不可代替葡萄糖静注。②使用本品后,一过性低血糖昏迷病人恢复知觉,即应给予葡萄糖(最好口服),以防再次陷入昏迷。③用本品时,需警惕血糖过高,有时可见低血钾。④2~8℃储存于充氯的灭菌玻璃容器中,避光保存儿科用药速查。

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