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第70章 抗癫药 (2)

第二节 抗癫药 (2)

剂量调整应在第1周从25mg开始[或更少, 根据剂量范围1~3mg/(kg·d)]。在晚间服用, 然后每间隔1或2周加量1~3mg/(kg·d)(分2次给药)直到达到最佳的临床反应。剂量调整应根据临床结果进行指导。单药治疗当撤出其他合用的抗癫药物而专用托吡酯单药治疗时,应考虑撤药对癫控制的影响。除非因安全性考虑药快速撤出其他抗癫药物,一般情况下,应缓慢撤药,建议每2周约减掉1/3的药量。当撤出酶诱导类药物时,托吡酯血药浓度会升高,出现临床症状时,应降低托吡酯的服用量。2~16岁儿童患者剂量调整应从每晚0.5~1mg/kg给药开始,服用1周后,每间隔1~2周递增0.5~1mg/(kg·d)(分2次服用)。

如果儿童不耐受,应调整剂量方案,或降低剂量增加量,或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。本品单药治疗,推荐日总量为3~6mg/(kg·d)。近期诊断为部分性癫发作的儿童患者,日剂量曾达到过500mg。最佳服用时间及方式:用水吞服,不可压碎,大量饮水不良反应不良反应发生率约占20%,其中以轻度较多,常常在迅速加药过程中出现,但持续时间一般不超过4个月。按照症状的频度依次为头晕、疲乏、复视、眼球震颤、嗜睡、精神异常、思维紊乱、共济失调、厌食、注意力不集中等用药提示①12岁以下儿童应用的经验较少。②服用时不受进食影响。停药应逐渐减量,以免出现癫发作,一般可每周减量100mg,某些患者在无并发症的情况下停药过程可加速。③应注意。接受本品治疗的患者中有报道出现假近视和继发性闭角型青光眼的综合征,立即停药并降低眼内压。

乙琥胺

别名紫朗丁规格胶囊剂:0.25g。糖浆剂:5g(100ml)适应证主要用于癫小发作,对肌阵挛发作和失张力发作亦有效,对强直阵挛发作无效用法用量口服:开始,3~6岁为每次250mg,每日1次;6岁以上及成人,每次250mg,每日2次。以后可酌情逐渐增加剂量;6岁以下,一日不超过1g,分次服用;6岁以上及成人,1.5g/d。一般每4~7d增加250mg,至满意控制症状而不良反应最小为止。维持量为15~30mg/(kg·d)。

糖浆剂成人20~30ml/d,儿童5~10ml/d,分2~3次服用不良反应①常见有恶心、呕吐、上腹部不适、食欲缺乏;其次眩晕、头痛、嗜睡、幻觉及呃逆;偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血;有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象肝肾功能。②个别患者可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应,应立即停药。与甲琥胺、苯琥胺可发生交叉过敏反应用药提示①3岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不清楚。②可与食物或牛奶同服,以减少对胃部刺激。③停药时须逐步减量,以免失神状态出现。④当用于代替其他抗癫药时应逐步增量。⑤合并用药时也应逐步增加剂量,以便达到所需的血药浓度。⑥当与静脉注射******合用时,初次剂量可以较大,以求迅速达到有效血药浓度40~100μg/ml。⑦6岁以下儿童超过1.0g时,应密切注意毒性反应。⑧与琥珀酰亚胺类,如甲琥胺、苯琥胺等有交叉过敏反应。⑨服药期间应定期监测白细胞和肝、肾功能。

丙戊酰胺

别名丙缬草酰胺,二丙基乙酰胺,癫健安规格片剂:0.1g;0.2g适应证用于各种类型的癫用法用量口服:0.6~1.2g/d,分3次服。儿童10~30mg/(kg·d),分次服不良反应少数人服后有食欲缺乏、恶心、头晕、头痛、共济失调、乏力及皮疹等,大都于1周后自行消失。长期用药不宜突然停药用药提示①儿童可蓄积在发育和骨骼内,应注意。②停药时应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。③外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制作用的增强。④用药前和用药期间应定期做全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。⑤对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响。⑥使乳酸脱氢酶、谷丙转氨酶、谷草转氨酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒

拉莫三嗪

别名利必通,拉米克妥规格片剂:25mg;50mg;100mg适应证癫(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直阵挛性发作)。也可用于治疗合并有LennoxGastaut综合征的癫发作用法用量口服:宜从小剂量开始,50mg/d,治疗2周后,增加剂量至50~100mg,每日2次,维持治疗。服用其他抗癫药的病人,开始剂量为50mg,每日2次,维持量为100~200mg,每日2次。2周岁以上儿童,开始剂量为2mg/(kg·d),维持量为5~15mg/kg。若与丙戊酸钠合用,开始剂量0.5mg/(kg·d),维持量1~5mg/(kg·d)如症状得到控制,应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1~4mg/L不良反应主要为皮疹,极少数病人可出现严重的皮疹,包括血管神经性水肿和StevensJohnson综合征。其他包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡及失眠用药提示①12岁以下儿童不推荐用于单药治疗。②用于添加疗法时患者年龄应在2岁以上。

奥卡西平

别名曲莱,确乐多,氧酞胺氮规格胶囊剂:150mg。片剂:200mg适应证本品适用于5岁及5岁以上儿童患者,治疗原发性全身强直阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作用法用量开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3 000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从30mg/(kg·d)开始,逐渐增加至600~1 800mg/d。常用其片剂,每片0.3g或0.6g不良反应用药开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛等,继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应用药提示药物过量导致如下症状和体征:嗜睡、轻度头痛、恶心、呕吐、运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。没有特殊的解毒药。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和(或)服用药用炭使本品失去活性。建议监测生命体征,特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。

第三节 脑代谢功能活化药

谷维素片

规格片剂:10g适应证用于镇静助眠及神经官能症用法用量口服:每次10mg,每日3次不良反应服后偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等不良反应。停药后均可消失用药提示①如使用7d症状未缓解,请向医师或药师咨询。②胃及十二指肠溃疡患者慎用。③如服用过量,请及时向医务人员求助。④对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。⑤本品性状发生改变时禁止服用。⑥请将本品放在儿童不能接触的地方。儿童必须在成人监护下服用。⑦如正在服用其他药品,服用本品前请咨询医师或药师。

脑苷肌肽

别名凯洛欣规格注射剂:64mg(2ml)适应证用于治疗心肌和脑部疾病引起的功能障碍用法用量静脉滴注:成人每次10~20ml,每日1次。2周1个疗程。肌内注射:成人每次2~4ml,每日2次。儿童酌减或遵医嘱不良反应有个别患者静脉滴注3~4h出现发冷、体温略有升高、头晕、烦躁,调慢滴速或停药后症状消失用药提示①肾功能不全者慎用。②对本品过敏者,遗传性糖脂代谢异常者禁用。③安瓿如有裂缝或颜色明显变浑浊变黄勿用。④遗传性糖脂代谢异常者禁用。

神经节苷脂

别名施捷因规格注射剂:20mg(2ml)适应证用于血管性或外伤性中枢神经系统损伤用法用量肌内注射或静滴:成人20~40mg/d,遵医嘱次或分次给予。急性期100mg/d,2~3周改维持20~40mg/d,一般6周不良反应少数病人用本品后出现皮疹样反应,应建议停用用药提示①已证实对本品过敏;遗传性糖脂代谢异常(神经节苷脂累积病如家庭性黑矇性痴呆、视网膜变性病)禁用。②儿童慎用。

卡巴拉汀

别名艾斯能规格胶囊剂:1.5mg×28片/盒适应证用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆症状用法用量口服:成人起始3mg/d,分2次。根据个体差异,每隔2周增加剂量,不应超12mg/d。儿童酌减不良反应该药可以出现轻至中度的副作用,通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。意外创伤、疲劳、虚弱、眩晕、头痛、困倦、恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、消化不良、激动、失眠、精神错乱、抑郁、上呼吸道感染、泌尿道感染用药提示①本品对心血管系统不产生副作用。②有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用本品治疗后能产生异常临床表现,或使原来症状和体征加重的临床经验不多,但同其他拟胆碱药一样,对这类患者应慎用。急性支气管哮喘患者服用本品的临床经验尚待进一步研究。③儿童不推荐应用。④30℃以下储存。

复方吡拉西坦脑蛋白水解物

别名赛克欣规格片剂:24片/盒适应证用于脑神经功能障碍及记忆力减退、先天性脑发育不全、儿童智能发育迟缓、中枢神经系统感染、病毒性、化脓性脑膜炎、精神性疾病等用法用量口服:成人每次3片,每日3次。儿童酌减或遵医嘱不良反应尚未见有关不良反应的报道用药提示当药品性状发生改变时,禁止使用。

****谷酰胺

别名馨迪威规格注射剂:0.25g(5ml)适应证用于肝性脑病、神经外科手术引起的昏迷、智力减退、记忆力障碍等用法用量肌内注射或静滴:成人100~600mg/d。儿童酌减不良反应使用中可能引起血压下降用药提示对神经性头痛、腰痛,亦可用穴位注射。治疗瘫痪及小儿麻痹宜采用穴位注射。

第四节 其他

甘露醇

别名甘露糖醇,己六醇,木蜜醇,甘露醇注射液规格注射剂:10g(50ml);20g(100ml);50g(250ml)适应证①用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。②可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。③也应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死,并用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭引起的少尿。④作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水(尤其是当伴有低蛋白血症时)。⑤对某些药物过量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。⑥作为冲洗剂,应用于经尿道内做前列腺切除术。⑦术前肠道准备用法用量小儿常用量:①利尿:按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/m2以15%~20%溶液2~6h静脉滴注。

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