吲哚美辛
（二）性质及应用
水解产物性质：本品分子结构中具有酰胺键，可被强碱或强酸水解，生成对氯苯甲酸和5—甲氧基—2—甲基吲哚—3—乙酸，后者可脱羧生成5—甲氧基—2，3—二甲基吲哚。水解产物及其脱羧物都可进一步氧化生成有色物质（变成棕色或经蓝色再变为棕色）。随着温度升高，水解变色更快。
（三）用途
本品为消炎镇痛药。因不良反应较多，仅用于不宜用阿司匹林治疗的风湿性关节炎、类风湿性关节炎、脊椎炎和骨关节炎等，也可用于急性痛风、癌症所致的发热。
（四）储存
应遮光，密封保存。
布洛芬
（二）性质及应用
本品分子结构中具有羧基，在氯化亚砜作用下，与乙醇反应生成酯，再在碱性溶液中与盐酸羟胺作用生成羟肟酸，后者在酸性溶液中可与三氯化铁试液作用，生成红色至暗紫色的羟肟酸铁，可供鉴别。
（三）用途
本品为消炎镇痛药。常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、支气管炎、神经炎、咽喉炎、咽炎及红斑性狼疮等。由于老年人与青年人对此药的代谢速度几乎相等，又不易产生蓄积，故特别适合老年患者服用。
（四）储存
应密封保存。
萘普生
（二）性质及应用
本品与布洛芬同属于芳基烷酸类药物，有相似的化学性质。
（三）用途
本品为消炎镇痛药。并兼有解热作用，其作用均比阿司匹林强，副作用比阿司匹林小，特别适用于因胃肠道疾患不适用阿司匹林的患者。常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等。
（四）储存
遮光，密封保存。
吡罗昔康
（二）性质及应用
1.呈酸碱两性烯醇式羟基显酸性；同时含有吡啶环，其环中氮原子呈碱性。
2.三氯化铁反应如遇三氯化铁试液显玫瑰红色。
（三）用途
本品为消炎镇痛药。适用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性骨骼损伤及急性痛风等。
（四）储存
应遮光，密封保存。
镇痛、镇咳药
第一节镇痛药
镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地消除和缓解剧烈锐痛或钝痛的阿片样药物。它与体内脑啡肽神经元释放的内源性物质脑啡肽一样，直接作用于阿片受体，通过激动阿片受体，激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，提高痛阀，产生中枢性镇痛作用的。能缓解解热镇痛药不能控制的剧烈疼痛，如严重创伤、烧伤、外科手术及恶性肿瘤等引起的各种急性锐痛，以减轻患者痛苦，防止病情恶化，有利于治疗和恢复健康。
镇痛药按来源分为：①生物碱类：盐酸吗啡、盐酸阿扑吗啡；②合成代用品：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼。
一、镇痛药的构效关系
1）分子中应具有一个平坦的芳香结构，可以和受体相应的部位通过范德华力相联结。
2）分子中应具有一个碱性中心。通常为一个叔胺氮原子，在生理pH值条件下，可大部分电离为阳离子，以便与受体表面阴离子部位结合。
3）碱性中心和平坦结构的芳环应处同一平面上，以便与受体结合，并且联结它们两者之间的烃链部分在立体构型中应突出于平面之前方，以便与受体空穴部分相契合。
4）芳环与一个季碳原子相连，通过季碳原子与叔胺氮原子之间的距离相隔两个碳原子。
二、常用镇痛药药物介绍
盐酸吗啡
（二）性质及应用
1.呈酸碱两性（酚羟基呈酸性；叔胺呈碱性）如游离体吗啡在水中不溶，加稀酸溶解，滴加稀碱生成吗啡游离体沉淀，继续滴加稀碱，则沉淀溶解。可供鉴别之用。
2.易氧化失效
配制其注射液时应采用一系列防氧化措施。
3.三氯化铁反应如遇中性三氯化铁试液反应显蓝色。
4.显色反应
1）与甲醛硫酸试液反应显紫堇色（而芬太尼和哌替啶显橙红色）。
2）与钼硫酸试液反应显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。
5.对热酸不稳定利用此性质可检查吗啡中有无阿扑吗啡存在。如在硫酸、盐酸或磷酸中加热，经脱水及分子重排，生成去水吗啡。阿扑吗啡可被稀硝酸氧化，生成红色的醌型化合物。也可被碘溶液氧化，生成翠绿色的化合物，在水及乙醚存在时，醚层为深宝石红色，水层为绿色。
（三）用途
本品为镇痛药。用于剧烈疼痛及麻醉前给药。易产生成瘾性和耐受性。
（四）储存
应遮光，密封保存。
盐酸哌替啶
（二）性质及应用
1.酯键
由于苯基空间位阻效应的影响，较稳定，不易水解。
2.叔胺
1）显弱碱性：如其水溶液用碳酸钠试液碱化后，析出油状物哌替啶，如以乙醚提取，蒸去乙醚，游离的哌替啶先呈油状物析出，冷却后渐凝成黄色或淡黄色固体。
2）能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀。
3.显色反应
如与甲醛硫酸试液作用，显橙红色，可与吗啡区别（吗啡显紫堇色，芬太尼与甲醛硫酸试液反应）。
（三）用途
本品为镇痛药。其镇痛作用虽弱于吗啡，但起效快，且成瘾性比吗啡低，因此临床上几乎取代了吗啡。同时具有阿托品样的解痉作用，故对平滑肌痉挛引起的剧烈内脏绞痛，有较好的疗效。亦可用于麻醉前给药及人工冬眠。久用可成瘾。
（四）储存
应密封保存。
枸橼酸芬太尼
（二）性质及应用
1.芬太尼
酯键。由于苯基空间位阻效应的影响，较稳定，不易水解。
2.枸橼酸盐
与吡啶-醋酐（3∶1）溶液作用，生成黄色到红色或紫红色的溶液。与稀硫酸共热至沸，加高锰酸钾试液，振摇，紫色即消失，溶液分成两份，一份中加硫酸汞试液，另一份中逐滴加溴试液，均生成白色沉淀。
（三）用途
本品为镇痛药。镇痛作用较吗啡强100倍，用于各种剧痛，与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。
（四）储存
本品应密封保存。
第二节镇咳药
在呼吸道感受器受到刺激时，咳嗽中枢被兴奋后反射性引起咳嗽。镇咳药可以抑制咳嗽反射弧中的各个环节而止咳。
镇咳药按作用部位可分为：①中枢性镇咳药：磷酸可待因、枸橼酸喷托维林、二氧丙嗪（克咳敏）；②末梢镇咳药：苯佐那酯、磷酸苯丙哌林。
磷酸可待因
（二）性质及应用
1.游离体呈碱性（叔胺）其水溶液加入氨试液不产生沉淀，但加入氢氧化钠溶液，即可析出游离可待因的结晶性沉淀。
2.三氯化铁反应无游离酚羟基与三氯化铁试液作用不显色（可与吗啡区别）。但与浓硫酸及三氯化铁试液共热后，因醚键断裂生成具有酚羟基的去水吗啡，与三氯化铁试液作用即可显蓝色，如再加少许硝酸则转变为深红棕色。
3.显色反应
1）与甲醛硫酸试液作用，显红紫色（吗啡显紫堇色）；2）如与亚硒酸的硫酸试液作用，显绿色，渐变为蓝色，可与吗啡区别（吗啡此反应灵敏度较差）。
4.显磷酸盐的鉴别反应
1）与硝酸银试液作用，生成浅黄色磷酸银沉淀，分离，沉淀在氨试液或稀硝酸中均易溶解；2）与氯化铵镁试液作用，生成白色结晶性沉淀；3）与钼酸铵试液及硝酸作用，加热生成黄色沉淀，分离，沉淀在氨试液中溶解。
（三）用途
本品为镇痛药、镇咳药。其镇痛作用、成瘾性均弱于吗啡，临床上主要作镇咳药，适用于其他镇咳药无效的剧烈干咳、刺激性咳嗽及轻度疼痛。有成瘾性，不宜持续应用，必须按《麻醉药品管理条例》严格管理。
（四）储存
应遮光，密封保存。
中枢兴奋药
中枢兴奋药是能够提高中枢神经功能活动的一类药物，临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用，用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称回苏药或苏醒药。按化学结构可分为：①黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、可可豆碱；②酰胺类：尼可刹米；③其他类：洛贝林、二甲弗林、哌甲酯。
尼可刹米
（二）性质及应用
1）性状：为无色或淡黄色的澄明油状液体。
2）酰胺键较稳定不易水解。制备其注射液时应调pH值为5.5～7.8，若注射液变浑或析出沉淀，即不可供药用。与碱共热时，水解产生的二乙胺，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
（三）用途
本品为中枢兴奋药。用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，如肺心病引起的呼吸衰竭、吗啡中毒引起的呼吸抑制等。
（四）储存
应遮光，密封保存。
拟胆碱和抗胆碱药
拟胆碱和抗胆碱药是作用于传出神经的药物，药理学根据传出神经产生的递质分为：胆碱能神经和肾上腺素能神经，胆碱能神经兴奋时，其末梢分泌递质乙酰胆碱。乙酰胆碱可与分布有胆碱能神经的组织中的胆碱受体结合，使受体兴奋产生一系列的生理效应。
本章介绍的药物可分为：①拟胆碱药，包括直接作用于胆碱受体的拟胆碱药和抗胆碱酯酶药（又分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药）；②抗胆碱药，包括胆碱酯酶复活剂和直接作用于胆碱受体的抗胆碱药（又分为平滑肌解痉药、骨骨骼松弛药和中枢性抗胆碱药）。
硝酸毛果芸香碱
（二）性质及应用
1.内酯键
易水解，生成毛果芸香酸而失去药理作用。在配制滴眼液时，通常以磷酸盐缓冲液控制pH值接近6.0。原因为：①从水解角度来看，pH值为4左右较稳定；②从疗效来说，只有形成游离的毛果芸香碱其脂溶性增强，才能透过组织起到治疗作用；③pH值过低对眼部有刺激。
2.硝酸盐
1）取供试品溶液，置试管中，加等量硫酸混合，冷后，沿管壁加硫酸亚铁试液，使成两液层，交界面显棕色。
2）取供试品溶液，加硫酸与铜丝，加热即发生红棕色的蒸气。
3）取供试品溶液，滴加高锰酸钾溶液，紫色不应褪去（与亚硝酸有区别）。
（三）用途
兴奋M-胆碱能受体，缩小瞳孔，主要用于治疗青光眼。
（四）储存
应遮光，密封保存。
溴新斯的明
（二）性质及应用
1.酯键
本品分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解。本品可制成注射液而不需防水解。
2.溴化物反应
1）与硝酸银反应
2）与氯试液反应
（三）用途
具有可逆性抑制胆碱酯酶的作用。临床上用于重症肌无力、术后腹胀和尿潴留等。
（四）储存
应密封保存。
碘解磷定
（二）性质及应用
1.碘离子
易氧化失效。其水溶液不稳定，置空气中见光可缓慢氧化析出碘。其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂，以防游离碘的析出。
2.肟基
1）易水解失效。
其注射液的pH值应为3.5～5.0。禁与碱性药物配伍。
2）三氯化铁反应：其1%的水溶液加三氯化铁试液少许即可生成肟酸铁，使溶液显黄色，再加三氯化铁试液，则可氧化分子中的I-为I2而与季铵盐生成棕色复盐沉淀。可供鉴别并区别于氯解磷定。
3.季铵盐
其水溶液与碘化铋钾试液作用形成红棕色沉淀。
（三）用途
本品为有机磷中毒解毒药。
（四）储存
应遮光，密封保存。
硫酸阿托品
（一）结构
叔胺酯键手性碳硫酸根离子
（二）性质及应用
1.叔胺
（1）显碱性
1）阿托品＜氢氧化钠：故其盐遇氢氧化钠可生成沉淀。
2）阿托品＞氨水＞山茛菪碱＞东茛菪碱：可用于区别阿托品和山茛菪碱及东茛菪碱，并检查硫酸阿托品中其他生物碱。
3）阿托品＞氯化汞＞山茛菪碱＞东茛菪碱：阿托品遇氯化汞乙醇溶液→黄色HgO↓→红色HgO↓山茛菪碱及东茛菪碱无上述反应，可用于区别。
（2）与生物碱沉淀试剂产生反应
2.酯键
易水解失效。与发烟硝酸共热，可生成黄色三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫色的醌型化合物。可供鉴别。其注射液需防水解。
3.手性碳
无旋光性。阿托品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯，为莨菪碱（左旋体）的消旋体。可用旋光法检查阿托品中莨菪碱杂质。
4.硫酸根离子
本品水溶液显硫酸盐的鉴别反应。硫酸盐的主要反应有：
（1）与加氯化钡试液反应
（2）与加醋酸铅试液反应
（三）用途
本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。临床常用于平滑肌痉挛导致的胃肠等绞痛，也用于有机磷中毒，眼科诊疗及手术麻醉前给药等。
（四）储存
应密封保存。
拟肾上腺素药
能与肾上腺素受体结合，激动受体，从而产生与肾上腺素相似作用的药物称为拟肾上腺素药或肾上腺素受体激动药。机体的肾上腺素能神经具有重要的生理功能。它能调节人体的血压、心律、胃肠运动及支气管平滑肌张力。
一、拟肾上腺素药的作用
α型作用：收缩血管，升高血压。
β型作用：兴奋心脏，扩张血管，降低血压。松弛支气管平滑肌，使糖原、脂肪分解加强。
二、拟肾上腺素药的构效关系
1）拟肾上腺素药的基本结构：
2）苯环和氨基之间相隔两个碳原子时作用最强，碳链增长则作用降低。
3）苯环酚羟基的存在一般使作用增强，但在体内易代谢而作用时间缩短。
4）氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。左旋体手性β-碳原子都是R构型，其活性明显高于右旋体，β受体效应尤为显著。
5）氨基侧链的α-碳上引入甲基时，则肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长。
6）氨基上有无取代基及取代基的大小对α受体和β受体的选择有影响，氨基上随着取代基的增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。
三、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类）
