应遮光，密封保存。
第四节抗心律失常药
抗心律失常药按作用机制可分为4类：①钠通道阻滞药（又可分为ⅠΑ：如普鲁卡因胺；ⅠΒ：如美西律；ⅠC：如氟卡尼）；②β受体阻断药：如普萘洛尔、阿替洛尔；③延长动作电位时程药：如盐酸胺碘酮；④钙通道阻滞药：如维拉帕米。
阿替洛尔
本品为4-〔3-〔（1-甲基乙基）氨基-2-羟基〕丙氧基〕苯乙酰胺，又名氨酰心安。
（二）性质及应用
1.性质
本品为白色粉末；无臭或微臭。溶于乙醇，微溶于****或水，几乎不溶于乙醇。
2.紫外吸收
如加无水乙醇制成每1mL中含10μg的溶液，在227nm、276nm与283nm的波长处有最大吸收。
（三）用途
本品为β-肾上腺素受体阻滞药，临床常用于心律失常、心绞痛及高血压的治疗。
（四）储存
应密封保存。
盐酸胺碘酮
（二）性质及应用
1）性质：固态很稳定，其有机溶剂的溶液也有较好的稳定性。
2）具有酮基反应：可与2，4—二硝基苯肼反应生成黄色的苯腙衍生物沉淀。
3）有机碘性质：如与硫酸共热即分解产生碘的紫色蒸气。
4）其乙醇溶液显氯化物的鉴别反应。
（三）用途
临床用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合症；也可用于心绞痛。
（四）储存
应遮光，密封保存。
第五节强心药
强心药是指能加强心肌收缩力的药物，又称为正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。临床上常用的药物有强心苷类及其他某些药物。本节简介******。
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（二）性质及应用
1.易水解失效
2.具有旋光性
2%吡啶溶液比旋度为＋9.5o至＋12.0°。
（三）用途
本品为强心药。适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和朴动等。
（四）储存
应密封保存。
维生素
维生素类药物是指主要用于防治各种维生素缺乏症及作为某些疾病的辅助治疗。大剂量滥用维生素也可引起毒性反应，应注意对其合理的应用。如脂溶性维在食物中与脂类共存，并随脂类一同被吸收。因脂溶性维生素排泄较慢，如摄取过多，可使其积蓄过量，引起中毒。
维生素类药物类型主要有以下几种。
按发现先后分为：维生素A、维生素B、维生素C、维生素D、维生素E、维生素K等。
按溶解性分为：脂溶性维生素、水溶性维生素。
第一节脂溶性维生素
维生素A
一、来源
1.动物肝、奶、肉类及蛋黄，尤其在鱼肝油中含量最为丰富。
2.植物胡萝卜，胡萝卜中仅含维生素A原，如β-胡萝卜素，理论上在体内一分子可转化为两分子的维生素A，但实际上维生素A原的转化率及吸收率均较低。
二、类型
（1）维生素A1（a）
（2）维生素A2（b）
三、作用及临床用途
1.作用
维生素A→视黄醇→视黄醛→视紫红质→与暗视觉有关。
2.临床用途
用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、干眼症、夜盲症等。
四、主要药物介绍
1.药物维生素A。
2.结构
3.性质及应用
1）为淡黄色油溶液或结晶与油的混合物。
2）不稳定，易氧化失效（共轭多烯醇的侧链）氧化产物为无活性的环氧化合物，进一步生成相应的醛和酸。制剂时，常制成油溶液制剂。储存时，应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气，密封，在凉暗处保存。
3）三******反应：其****溶液，加入三******的****溶液后，即显蓝色，逐渐变为紫红色。
维生素D
一、来源
1.动物鱼肝油、肝脏、蛋黄和乳汁中。
2.植物和酵母含有******，经紫外线照射，转变为维生素D2。
3.人体皮肤内含维生素7-脱氢胆甾醇，经紫外线照射转变为维生素D3。
二、类型
维生素D类都是甾醇的衍生物，其中最为重要的是维生素D2和维生素D3。
三、作用及临床用途
1.作用
维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称。维生素D2和D3经过在肝脏和肾脏内两次羟化，代谢成生物活性较强的1α，25-二羟基维生素D2和D3后，才具有促进肠内钙磷的吸收，帮助骨骼钙化的作用。
2.临床用途
维生素D可促进人体钙和磷的吸收，帮助骨骼钙化。临床主要用于治疗和预防软骨病、佝偻病等。
四、主要药物介绍
维生素D2
1.结构
2.性质及应用
1）为无色针状结晶或白色结晶性粉末。
2）不稳定，易氧化失效（分子中因含有较多的双键）储存时，应遮光、充氮、密封在冷处保存。
3）三******反应（甾类化合物的共同反应）：如其****溶液，加入三******的****溶液后，即显蓝色，逐渐变为紫红色。
维生素E
一、来源
维生素E是一类与生育有关的维生素的总称。它们大多存在于植物中，其中以麦胚油、豆类及蔬菜中含量最为丰富。
二、类型
已知维生素E类有8种，各个异构体显示不同的生理活性，其中以α-生育酚活性最强。天然生育酚均为右旋体，人工合成品则为消旋体，其生物活性为右旋体的40%。从化学结构上看，它们都是苯并二氢吡喃类衍生物，因苯环上含有一个酚羟基，因此又称生育酚。
三、作用及临床用途
1.作用与生育、抗衰老有关。
2.临床用途常用于不孕症、习惯性流产等疾病；也可用于心血管疾患。另外，因本品具有较强的还原性，常作为油溶液制剂的抗氧剂。
四、主要药物介绍
维生素E
1.结构
2.性质及应用
1）为微黄色或黄色黏稠油状透明液体。
2）不稳定：本品系α-生育酚酯，性质比α-生育酚稳定，较不易被氧化。但本品与氢氧化钾醇溶液加热水解后所得的游离α-生育酚对紫外线和氧化剂很敏感，易氧化失效。
如遇弱氧化剂三氯化铁或空气中的氧则被氧化成黄色的α-生育酚对苯醌。在此反应中高铁离子被还原为亚铁离子，若有2，2′—联吡啶共存时，则亚铁离子与之反应，生成稳定的血红色配合物；α-生育酚加无水乙醇溶解后，加硝酸微热，生成生育红，其溶液显橙红色。
储存时，应遮光，密封保存。
维生素K
一、来源
1.植物菠菜、白菜、萝卜、卷心菜。
2.动物瘦肉、牛肝、猪肝、蛋等。
二、类型
已知维生素K1～K7七种。其中维生素K1～K4均属于2-甲基-1，4-萘醌类衍生物，维生素K5～K7均属于萘胺类衍生物。维生素K1、K2主要存在于绿色植物中，维生素K3、K4为化学合成品。维生素K3的生物活性最强。
三、作用及临床用途
1.作用维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称。
2.临床用途可治疗凝血酶原过低症，新生儿出血症等。
四、主要药物介绍
维生素K3
1.结构
2.性质及应用
1）为白色结晶或结晶性粉末。
2）不稳定，易分解失效：本品的水溶液与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。遇酸、碱或空气中氧时，亚硫酸氢钠分解，平衡破坏，产生甲萘醌沉淀。另光和热加速上述变化。
其水溶液遇氢氧化钠溶液析出黄色甲萘醌沉淀；遇稀盐酸析出甲萘醌沉淀，并放出二氧化硫气体。
其注射液常将pH值调至2～5，加入焦亚硫酸钠，并且通入惰性气体。储存时，遮光，密封在干燥处保存。
第二节水溶性维生素
水溶性维生素有B族维生素和维生素C。B族维生素包括许多化学结构及生理作用完全不同的一类物质，之所以将它们归为一类，是因为最初是从同一来源（如肝、酵母、米糠、麦麸等）中分离得到的。
维生素B12
一、性质
1.性状深红色结晶或结晶性粉末。
2.稳定性（酰胺键和酯键）在强酸或强碱溶液中易水解失效，加热、光，或与重金属、氧化物、还原物共存时，则促使分解更快。忌与维生素C等配伍使用。
二、用途
本品为抗贫血药。主要用于治疗恶性贫血和其他营养性巨细胞型贫血等。
三、储存
应遮光，密封保存。
维生素C
一、结构
二、性质及应用
1.显酸性（C3上羟基）
2.不稳定
（1）氧化失效（连二烯醇）
其水溶液，加入硝酸银试剂，即产生银的黑色沉淀；若加入二氯靛酚试液（试液本身为青色，在酸性溶液中为红色）少许，红色即消失，变为无色。
（2）储存中易分解本品储存中颜色加深，其主要原因是在空气、光线、温度等的影响下，氧化生成去氢维生素C，在一定条件下发生脱水，水解和脱羧反应而生成糠醛，以至聚合呈色。
为了避免本品的分解，在制片剂时，采用干法制粒；配制注射液时，应使用二氧化碳饱和的注射用水，pH值控制在5.0～7.0之间，并加入EDTA和焦亚硫酸钠等作为稳定剂，通入二氧化碳或氮气等惰性气体置换安瓿液面上的空气；储存时应遮光，密封保存。
三、用途
本品为维生素类药物。用于防治坏血病、预防冠心病及各种急慢性传染病的辅助治疗。另外，常作水溶液制剂的抗氧剂。
抗生素
抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次生代谢产物或合成的相同结构或结构修饰物，能强力抑制各种病原微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。抗生素按化学结构可分为：β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素类抗生素、四环素类抗生素、其他类抗生素。
第一节β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的一类抗生素。该类抗生素可根据β–内酰胺环是否并合杂环或并合杂环的不同而分类。
一、青霉素
（一）结构
（二）性质及应用
（1）稳定性β-内酰胺环易水解失效，通常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用。
（2）鉴别方法
1）青霉素酶灭活测定法。
2）本品的水溶液加稀盐酸，则析出游离青霉素的白色沉淀，此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、****、****或过量的盐酸中溶解。
3）药典规定本品的红外吸收光谱应与对照的图谱一致。
4）本品的水溶液显钠盐或钾盐的鉴别反应。
（三）用途
本品为抗生素类药。临床上主要作用于革兰氏阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。
（四）储存
应严封，在凉暗干燥处保存。
二、半合成青霉素
青霉素在长期临床应用中，暴露出许多缺点：对酸不稳定，只能注射给药；抗菌谱比较窄，对革兰氏阳性菌比对革兰氏阴性菌效果好，在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶使细菌产生耐药性；有严重的过敏反应等。
基本结构如右图：
表14-1半合成青霉素结构特点
类型结构特点举例
耐酸青霉素在酰胺侧链α-碳上引入吸电子基非奈西林耐酶青霉素在酰胺侧链α-碳上引入较大取代基苯唑西林广谱青霉素在酰胺侧链α-碳上引入-NH2、-COOH阿莫西林三、头孢菌素表14-2常用头孢菌素药物四、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷和单环β-内酰胺类抗生素，通常称为非经典的β-内酰胺类抗生素。β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典的β-内酰胺类抗生素。β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解灭活，这是细菌产生耐药性的主要机制。β-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性。
非经典的β-内酰胺类抗生素有克拉维酸、舒巴坦、氨曲南等。
第二节氨基糖苷类抗生素
用于临床的氨基糖苷类抗生素，主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、巴龙霉素、核糖霉素和新霉素等。
硫酸链霉素
（一）结构
（二）性质及应用
1.游离体显碱性常制成其硫酸盐供药用。
2.醛基易被氧化成无效的链霉素酸。易水解失效。其苷键易水解，碱性溶液中迅速完全，在酸性条件下，初步水解生成链霉胍和链霉双糖胺，链霉双糖胺进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。
一般碱性水解后，生成的链霉糖经脱水重排，生成麦芽酚，此产物在酸性条件下与硫酸铁铵溶液的铁离子作用，生成紫红色配位化合物，可供鉴别。
（三）用途
本品为抗生素类药。对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿道感染、肠道感染、败血症等也有效。
（四）储存
应严封，在干燥处保存。
第三节大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素是链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。因分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环而得名。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。
十四元大环的抗生素：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素等。十六元大环的抗生素：如麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、****螺旋霉素、白霉素等。
红霉素
（一）结构
（二）性质及应用
1.易水解失效红霉素水溶性较小，在酸中不稳定，易被胃酸破坏，只能口服。为了增加在水中的溶解性，用红霉素与乳糖醛酸成盐，制成注射用乳糖酸红霉素制剂供药用。
2.显色与硫酸作用溶液显红棕色；本品溶于****后，加盐酸即显橙黄色，渐变为紫红色，转入****中则显蓝色。
（三）用途
本品为抗生素类药。对各种革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌等亦有效，而对大多数肠道革兰氏阴性菌则无活性。
（四）储存
应密封，在干燥处保存。
