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第34章 基础知识

第一章 基础知识

1.来源采收 为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根茎。栽培2~3年后,与野生品一样,在秋末冬初茎叶枯萎时,割去地上部分,挖取地下根茎,除去粗皮,切片晒干或烘干备用。以外表黄棕色、锦纹及星点明显、质坚实、有油性、气清香、味苦涩、嚼之黏牙者为佳。

2.处方用名 大黄,生大黄,川大黄,川军,锦纹大黄,制大黄,熟大黄,酒洗大黄,醋大黄,大黄炭。

大黄生用,攻积导滞势猛,泻火解毒力强。古人誉为“将军”,又有生军之称。四川的南大黄产量较大,故常用川大黄、川军之名。西大黄系青海所产的西宁大黄,因其内部花纹排列整齐,极似缎面的织锦,故又称锦纹大黄,西锦纹、锦纹。其品质最优,奉为道地药材,疗效特佳,且服后无腹痛之弊,惜产量较少。古时也有将四川所产南大黄称为锦纹,然内部花纹排列不如西大黄整齐明显,功效也略逊。熟大黄、酒洗大黄、醋大黄、大黄炭皆为大黄炮制品。

3.药性功效 味苦,性寒。归脾、胃、大肠、肝经。泻下攻积,泻火解毒,凉血祛瘀,清热利湿。主治实积便秘,热结胸痞,胃热呕吐,目赤咽痛,口舌生疮,疮疡肿毒,丹毒,烫火伤,吐血,衄血,咯血,尿血,便血,蓄血,经闭,产后瘀滞腹痛,癥瘕积聚,跌打损伤,湿热泻痢,黄疸,淋证,水肿,小便不利。

4.炮制应用 大黄生用,攻积导滞势猛,泻火解毒力强。酒炙后,其力稍缓,并能引药上行,可清上焦实热。

熟大黄系生大黄用黄酒拌匀,放蒸笼内蒸制或罐内密封,坐水锅中,隔水蒸透,取出晾干切片入药者,又称制大黄、熟军、制军。经此法制后,泻下清热之力较生者缓,正弱邪实而不耐峻攻者用之较宜。也有谓其具清化湿热之功,如《本草便读》云:“若经酒制蒸炒,则专行小肠膀胱,治湿热癃闭等证”。

酒洗大黄系生大黄经喷酒烘干切片入药者,简称酒大黄。本品与上述的熟大黄虽同用酒制,但不经蒸煮,药效介于生、熟之间。

醋大黄系生大黄喷醋烘干或微炒切片入药者。经醋制后,入肝破血,有泻血分实热之功。

大黄炭系大****用武火炒至外呈焦黑色,略喷清水取出,烘干入药者。其泻火逐瘀之力大减,但具止血之功,适应于肠中积热而大便下血之证。

酒熟大黄泻下作用缓和,能减轻或消除腹痛等不良反应,而活血作用较好,并突出了泻火解毒功能。醋大黄泻下作用稍缓,偏于消积化瘀,治痃癖,化脾积血块。炒炭后泻下作用极弱,具凉血化瘀,止血之功,多用于血热有瘀出血证。

炮制可降低大黄的不良反应,急性亚急性毒性实验表明,熟大黄和大黄炭的毒性显著减弱。在临床应用中,熟大黄可消除生大黄的腹痛、恶心、呕吐等消化道不良反应。

5.化学成分 从各种大黄中分离并鉴定的化合物达130余种,其中具有代表性的成分为蒽醌衍生物,包括游离蒽醌(大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素等)和蒽醌苷类,以及相当量的鞣质。

6.现代药理 大黄不同品种、不同制剂以及不同有效成分皆有泻下作用,大黄的泻下成分主要是番泻苷类。加热能够使泻下作用减弱,因为加热可使结合成分转变成游离成分。大黄的泻下部位在大肠。服大黄防治胃及十二指肠溃疡,能明显减轻出血程度,使出血灶面积明显减少。大黄有抑制胃酸分泌、降低胃蛋白酶活性的作用,从而治疗和预防胃溃疡。大黄不同品种及不同炮制品对胃液分泌的影响有差别,生大黄对胃酸分泌有抑制作用,并可降低胃蛋白酶活性,而酒炖大黄对胃酸分泌与胃蛋白酶活性均无影响,但在应激实验中却发现与生大黄有同样的效果。酒炖大黄对应激引起的自主神经紊乱有一定的调整作用。大黄在胃中吸收较快,且有抑制胃排空作用。生大黄比熟大黄抑制胃排空作用强。大黄中的没食子酸是大黄抑制胃排空的主要成分。大黄通过兴奋肠电活动抑制结肠内水分的吸收,加快结肠内容物的排除。在研究不同剂量大黄对结肠电活动的影响时发现,小剂量对结肠电活动抑制,大剂量使结肠电活动兴奋,有时则出现先兴奋后抑制,提示大黄中的鞣质可能对肠电活动有抑制作用。

大黄对实验性肝损害有保护作用。大黄能够促进犬的胆汁分泌,使胆红素和胆汁酸的含量增加。大黄的利胆作用主要来源于肝胆汁分泌的增加。大黄能防止胰蛋白酶或乙醇诱发的急性水肿型或急性出血型胰腺炎的发生和发展。各种大黄制剂给大鼠作十二指肠灌注,具有显著促胰腺分泌作用。大黄对胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性具有明显的抑制作用,而对胃蛋白酶的活性没有影响,提示其抑制胰蛋白酶的活性成分为水溶性的。生大黄粉在体内能抑制胃蛋白酶的消化作用。

大黄具有显著的降压作用,大黄浸剂和去醇大黄酊剂静脉给药,可使实验动物血压明显下降,心肌耗氧量增加,并提高心肌氧利用率。大黄素的降压与剂量有相关性。大黄多糖亦有降压作用。大黄具有较强的强心作用。大黄的强心作用与抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶活性有关。大黄水煎液、大黄醇提液对微循环具有明显的改善作用。大黄有降脂作用。大黄口服或外用对人和实验动物出血能起到促凝血作用。大黄的提取成分通过降低血管通透性、改善血管脆性、兴奋胃肠道等起到局部止血作用。同时也显著增加纤维蛋白原(Fb)活性,使出血时间和凝血时间明显缩短,从而发挥止血作用。大黄所含大黄酚、大黄素甲醚、α-儿茶精和没食子酸等是止血的有效成分。服用大黄的病人血液黏滞度、红细胞压积和全血黏滞度均下降。

大黄对细胞免疫、体液免疫都有抑制或阻断作用,但似乎并不影响抗体的形成。但大黄对免疫系统也有促进作用,可增加小鼠脾脏和胸腺重量,促进小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,能促进溶血素生成,还能促进受ConA诱导的小鼠淋巴细胞DNA的合成,对ConA活化的淋巴细胞蛋白质合成也有明显的促进作用,对ConA诱导的淋巴细胞IL-2产生有明显的增强作用。大黄波叶多糖对放射线损害有保护作用,对环磷酰胺所致白细胞下降有对抗作用。

大黄生药、大黄酸、大黄素均有利尿作用。大黄有效成分对Na+-K+-ATP酶不但有较强的抑制作用,而且还是一种调节剂,使Na+ 的重吸收减少,尿中Na+ 增多而达到其利尿作用。大黄对氮质血症具有较好的治疗作用。

大黄有解热、镇痛、抗炎作用。大黄素具有明显的抗肿瘤作用。大黄的抗癌作用主要是影响癌细胞的氧化和脱氢。几种成分中大黄素作用最强,在同一时间内抑制率随浓度增加而增加。大黄有性激素样作用,对糖尿病有治疗作用。大黄有祛痰、抗衰老作用。

大黄对各色葡萄球菌、溶血性链球菌具有明显的抑制作用。抑菌有效成分以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素作用最强。大黄煎剂对流感病毒有较强的抑制作用,对流行性行出血热病毒、肠道病毒都有一定的抑制作用。大黄对多种真菌有抑制作用。

大黄毒性较低,但服用过量可引起恶心、呕吐、头晕等。长期服用蒽醌类泻药可致肝硬变和电解质代谢紊乱。

7.用法用量 内服:煎汤,3~12克;研末,每次0.5~2克;或入丸、散。外用:适量,研末调敷或煎水洗、涂。亦可煎液****。泻下通便宜生用、后下,不宜久煎,或开水泡服;泻火解毒、清利湿热宜熟用;活血、清上焦之热宜酒制;止血宜炒炭用。

8.使用注意 脾胃虚寒、气血虚弱、阴疽、产后、月经期及哺乳期均慎服;孕妇禁服。生用内服可发生恶心、呕吐、腹痛等反应,一般停药后即可缓解。

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