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第35章 偏头痛:每次40mg,每日3次,12周为1个疗程。 (2)

(2)偏头痛:每次40mg,每日3次,12周为1个疗程。 (2)

厄贝沙坦(伊贝沙坦、安博维、格平、苏适),为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。适应证及禁忌证同氯沙坦。血管紧张素转换酶抑制药、阿司匹林或青霉素过敏者慎用。

治疗高血压:起始剂量每次150mg,每日1次。最大剂量每日300mg。75岁以上老年人可从每日75mg开始。治疗糖尿病肾病起始剂量每日150mg,逐渐上调至每日300mg,根据血肌酐水平调整用量。

替米沙坦

替米沙坦(美卡素),为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。适用于原发性高血压,常用剂量每日40~80mg。老年人或轻、中度肾功能异常者不需调整剂量。肝功能异常者减量。肾动脉狭窄、血容量不足、严重充血性心力衰竭、需全身麻醉者慎用。

坎地沙坦

坎地沙坦(必洛斯),为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。适用于原发性高血压、心力衰竭。治疗高血压起始剂量每次4~8mg,每日1次;必要时可增至每次12mg,每日1次。

氢氯噻嗪

氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消疾、双氢氯散疾),目前为降压治疗的基础药物之一,属于中效利尿药。其药理作用主要是抑制远曲小管近端Na+和Cl-的重吸收,增加钾的排泄,对碳酸酐酶有微弱的抑制作用。

【临床应用】用于心源性及非心源性水肿,每日量25~75mg,分成2次或上午1次顿服。

若较长时间用药可采用隔日给药或用药2~3d,停药2~4d间歇给药。治疗高血压多与其他降压药合用,可减少后者用药剂量及不良反应,开始每日50~75mg,早晚2次分服,以后每天维持量25~50mg。

【注意事项】长期服用者可出现疲倦、乏力、食欲下降、恶心、呕吐、腹泻及血压降低等。常见的不良反应有低血钾、低血钠、高尿酸血症、高血糖、高血钙、低血磷。因其升高尿素氮(BUN)、升高血氨,肝功能受损患者禁用。痛风、糖尿病患者慎用。治疗过程中不应过分限制钠盐的摄入,并多食用含钾食物或钾盐。停药应逐渐减量,以免突然停药引起钠、氯、水的潴留。

呋塞米

呋塞米(速尿、速尿灵、利尿灵、呋喃苯胺酸、利尿磺胺、腹安酸),属于强效利尿药。主要作用于髓襻升支,抑制Cl-,Na+重吸收,干扰尿的浓缩过程,而产生强大的利尿作用。本品可刺激肾素分泌,扩张肾小管,增加肾血流量。

【临床应用】可用于治疗各种水肿性疾病、高钾血症及高镁血症、急性药物中毒、高血压,可预防急性肾衰竭。高血压急症时可作静脉或肌内注射,肌内注射或静脉注射每次20mg,口服每次20~40mg,每日1~3次,老年人可隔日1次。

【注意事项】长期反复使用本药可导致水电解质和酸碱平衡失调,主要有低钠、低钾、低镁、低氯,出现恶心、乏力、头昏、腹泻和低血压等,长期大量用药时,应注意检查血中电解质浓度。还可以引起高尿酸血症、高血糖,所以痛风患者、糖尿病患者慎用。孕妇禁用,小儿慎用。

氨苯蝶啶

氨苯蝶啶(三氨蝶啶),属于低效利尿药,作用于远曲小管和集合管上皮细胞,抑制Na+的重吸收,增加Na+,Cl-排泄而产生利尿作用,减少K+的分泌。

【临床应用】降压作用弱,一般不单独应用,多与噻嗪类合用以防止噻嗪类药物引起的低钾血症。口服,初始剂量每日25~100mg,分2次服用。

【注意事项】偶有恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、轻度腹泻及皮疹等。严重肝、肾功能不全者,有高血钾倾向者忌用。本药可抑制二氢叶酸还原酶,可引起叶酸缺乏。

螺内酯

螺内酯(安体舒通、螺旋内酯固醇),属于低效利尿药,与醛固酮化学结构类似,可干扰醛固酮对钠的重吸收,增加Na+和Cl-的排泄而利尿,利尿作用缓慢、温和而持久。同时钾的排泄减少,故为保钾利尿药。

【临床应用】该品可作为高血压的辅助用药,与其他利尿药合并治疗各种水肿性疾病,主要用于治疗原发性醛固酮增多症引起的高血压。口服每日40~120mg,分3~4次。常与氢氯噻嗪合用以增强疗效。

【注意事项】有嗜睡、头痛,胃肠道功能失调等不良反应。使用期间不可盲目补钾,否则可导致高钾血症。

吲达帕胺

吲达帕胺(吲满胺),类似氢氯噻嗪。服药后1~3h利尿作用开始,可持续24~36h。

【临床应用】用于轻、中度高血压,伴有水肿倾向者更适宜。与其他降压药合用,可增强降压作用。多数报道认为不影响血糖,是高血压合并糖尿病时的合适降压药。口服,普通制剂,每次2.5mg,每日1次,早餐后服用,可长期应用。缓释制剂,每日1.5mg。

【注意事项】无严重不良反应。少数患者可有上腹不适、恶心、食欲减退、头晕、头痛、嗜睡、软弱、乏力、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹等。一般均较轻微,多在用药的初期发生,继续用药多可减轻或消失。长期治疗后,尤其是剂量较大时,血钾浓度可轻度下降,平均下降0.3~0.4mmol/L;血尿酸可略高,但很少促发痛风,不良反应均明显较噻嗪类利尿药为轻。禁用于对本药过敏及活动性肝脏疾病患者。

可乐定

可乐定(可乐宁、氯压定),为中枢性(2受体激动药,通过激活抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的功能降低而发挥降压作用。

【临床应用】用于中度及重度的原发性和继发性高血压;用于兼患溃疡病的高血压患者,因其可抑制胃肠道的分泌与运动;治疗开角型青光眼。治疗高血压初始量为0.1mg,每日2次,以后隔3~4d增加0.2mg。常用维持剂量为每日0.3~0.9mg,分2~4次服。

【不良反应】常见有口干、嗜睡、便秘。严重直立性低血压及性功能不全均少见。久用可引起水钠潴留,宜与利尿药合用。长期服用突然停药可引起“停药症状”,如心悸、出汗、头痛、精神激动,为短时交感神经功能亢进现象。此时再用可乐定,或用(受体阻滞药酚妥拉明,但不能单用β受体阻滞药。脑和冠状动脉供血不足或有抑郁史的患者慎用;长期服用者应定期检查眼底有否退行性病变。

甲基多巴

甲基多巴((甲基多巴、甲多巴),在脑内可转化为(甲基去甲肾上腺素,后者为(2受体激动药,通过抑制由脑干发出的肾上腺素能神经冲动而产生降压作用。仅在一线降压药疗效不佳时偶尔选用。

【临床应用】用于治疗中度或重度高血压,适用于肾功能不良的患者。口服,开始每次250mg,每日2~3次,以后根据病情每2天调整1次剂量,最高每日不超过2000mg,分4次服。

【注意事项】嗜睡、眩晕、口干、腹胀、腹痛、便秘。长期应用突然停药时可出现“停药症状”。肝功能不全者慎用。急性肝病和嗜铬细胞瘤患者忌用。出现重度水肿或心功能不全时,应停止用药。该药被选为高血压患者择期手术前的降压药物,可单独使用,也可与利尿药或(受体阻滞药合用。

利舍平

利舍平(利血平),属于去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻,从而产生降压作用并伴有心率减慢。不良反应较多,不宜作为一线的降压药物,不宜长期服用。

【临床应用】用于轻、中度早期高血压病,特别与噻嗪类利尿药合用效果好。降压:成人每日口服0.25~0.5mg,1次顿服或分3次服。当血压降至正常水平后可用维持量,即每日0.125~0.25mg。

【注意事项】乏力,嗜睡,精神抑郁,心率减慢,胃酸分泌量过多,体重增加,诱发溃疡病出血及抑郁症。有溃疡病和精神疾病症状的患者忌用。长期应用可致水钠潴留导致水肿。

胍乙啶

胍乙啶(依斯美林),主要阻止神经末梢去甲肾上腺素的释放,不良反应大,目前临床很少应用。

【临床应用】不单独应用于轻、中度高血压,与其他抗高血压药合用治疗重度或顽固性高血压。开始剂量为口服每日10~20mg,可逐渐增加剂量。常用维持剂量为每日30~100mg,个体差异较大。在高血压急症时肌内注射10~20mg,可使血压在30min内下降,最大降压作用出现在用药1~2h后,持续4~6h。

【不良反应】常见的不良反应有严重的直立性低血压和运动性低血压。有心、肾功能不全者,支气管哮喘,嗜铬细胞瘤或溃疡病患者禁用或慎用。用药后饮酒可产生直立性低血压。

哌唑嗪

哌唑嗪(脉宁平、降压新、脉哌斯、哌唑静、盐酸哌唑嗪),为(受体阻滞药,扩张周围动静脉,从而降低心脏的前、后负荷,使血压下降。对心率、心排血量影响较小,不影响肾血流量和肾小球滤过率。对血脂、血糖代谢有利,可降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。

【临床应用】①用于原发性高血压或肾性高血压,对于重度高血压常与利尿药、(受体阻滞药合用以增强其降压疗效;②用于顽固性心力衰竭;③用于雷诺现象的对症治疗;④良性前列腺肥大功能异常时的一般治疗。

【用法用量】作为二线药物,用于2级或3级高血压及继发性高血压、动脉性高血压。第1周:第1天剂量为0.5mg,或睡前服,从第2~7天,每天1mg,或早晚各服0.5mg,第2周:每天2mg,早晚分服,第3周:每天3mg,早晚分服;逐渐增加剂量以阶梯式每周增加2.5mg,直至最大剂量每日20mg。

充血性左心衰竭:开始剂量每日0.5mg,睡前服;之后每2~3天增加剂量直至每日4mg,最大剂量为每日15~20mg。

【不良反应】首次应用时出现“首剂现象”,表现为严重的直立性低血压、眩晕、晕厥、心悸等,这可能是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张、回心血量显著减少所致。低钠饮食与合用受体阻滞药的患者较易发生,睡前服用,停用利尿药,给首剂时避免剧烈体位改变可减轻“首剂现象”。其他不良反应有头昏、嗜睡、口干、乏力、心悸、恶心、尿频、尿急、皮疹等。

对本品过敏者禁用,孕妇及12岁以下儿童慎用;主动脉瓣狭窄、肺栓塞、缩窄性心包炎所致的心衰禁用。

盐酸乌拉地尔

盐酸乌拉地尔(压定宁、利喜定),为(受体阻滞药,具有外周和中枢双重降压作用。外周降压作用通过阻断(受体,使血管扩张;中枢性降压作用通过激动中枢5-HT1(受体,降低外周交感神经张力,从而降低血压。

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